Vedľajšie účinky blokátorov ganglií. Úvod, Ganglion blockers - Ganglion blockers. Kurariformné fondy. Svalové relaxanty. Klasifikácia podľa mechanizmu účinku

Tieto lieky spôsobujú blokádu vedenia v autonómnych gangliách bez predchádzajúcej fázy vzrušenia. Táto skupina zahŕňa látky s veľmi odlišnými chemickými štruktúrami; niektoré príklady sú znázornené na obr. 9.6.

Odkaz na históriu. Štrukturálna a funkčná závislosť

Obrázok 9.6. Štrukturálne vzorce blokátorov ganglií.

Napriek tomu, že „antinikotínový“ účinok tetraetylamónia na vegetatívne gangliá prvýkrát opísal Marshall v roku 1913 (Marshall, 1913), tejto zlúčenine sa dlho nevenovala veľká pozornosť. Až v roku 1946 Akson a My (Ache-son a Moe, 1946) publikovali prácu s podrobným rozborom účinku tetraetylamónia na kardiovaskulárny systém a autonómne gangliá. Biskvatérne amóniové bázy nezávisle vyvinuli a študovali Barlow a Ing (1948) a Peyton a Zaimis (Paton a Zai-mis, 1952). Typický predstaviteľ týchto zlúčenín - hexametónium - pozostáva z dvoch kvartérnych atómov dusíka spojených palimetylénovým reťazcom so 6 atómami uhlíka (obrázok 9.6). Jeho účinok na kostrové svaly a M-cholinergné receptory je nevýznamný.

Trietylsulfóniové zlúčeniny, ako je trimetafan-kamsylát, majú tiež účinok blokujúci gangliu (obr. 9.6). V polovici 50. rokov 20. storočia. sekundárny amín mekamylamín bol zavedený ako antihypertenzívum.

Farmakologické vlastnosti

Takmer všetky účinky blokátorov ganglií možno predpovedať na základe smeru (tabuľka 6.1) a závažnosti (tabuľka 9.4) účinkov autonómnych nervov na vnútorné orgány. Blokáda sympatických ganglií teda vedie k odstráneniu vazokonstrikčného sympatického tonusu a v dôsledku toho k rozšíreniu krvných ciev, zníženiu krvného tlaku a v niektorých prípadoch k zlepšeniu prívodu krvi do určitých orgánov. .

Pri systémovom pôsobení môžu blokátory ganglií spôsobiť atóniu močového mechúra a čriev, akomodačnú paralýzu, sucho v ústach, znížené potenie a (v dôsledku potlačenia hemodynamických reflexov) ortostatickú hypotenziu. Tieto vedľajšie účinky výrazne obmedzujú klinické použitie blokátorov ganglií.

Kardiovaskulárny systém... Antihypertenzný účinok blokátorov ganglií závisí predovšetkým od vazokonstrikčného sympatického tonusu. U osôb s normálnym krvným tlakom v polohe na chrbte teda nemajú blokátory ganglií takmer žiadny hypotenzívny účinok, ale v sede alebo v stoji je tento účinok výrazný. Hlavným vedľajším účinkom blokátorov ganglií u pacientov, ktorí nie sú pripútaní na lôžko, je ortostatická hypotenzia. Do určitej miery sa uvoľňuje fyzickou námahou a úplne sa eliminuje pri prechode na odpočinok v posteli.

Zmeny srdcovej frekvencie pri pôsobení blokátorov ganglií do značnej miery závisia od tónu vagusových nervov. U ľudí je ortostatická hypotenzia sprevádzaná miernou tachykardiou, čo naznačuje neúplnú gangliovú blokádu. Ak bola počiatočná srdcová frekvencia vysoká, blokátory ganglií môžu spôsobiť jej zníženie.

U pacientov s normálnou funkciou srdca spôsobujú blokátory ganglií často zníženie srdcového výdaja. Príčinou je pokles žilového návratu v dôsledku kŕčových žíl a akumulácie periférnej krvi. Naopak, pri srdcovom zlyhaní sa srdcový výdaj pod pôsobením blokátorov ganglií často zvyšuje v dôsledku zníženia TPR. U pacientov s arteriálnou hypertenziou klesá srdcový výdaj, tepový objem a funkcia ľavej komory.

Hoci sa OPSS vplyvom blokátorov ganglií znižuje, odolnosť ciev rôznych orgánov (a teda aj prekrvenie týchto orgánov) sa mení rôznymi spôsobmi. Prietok krvi mozgom sa takmer nezníži, kým krvný tlak neklesne pod 50-60 mm Hg. čl. Prekrvenie kostrového svalstva sa tiež nemení, znižuje sa renálny prietok krvi a prietok krvi v gastrointestinálnom trakte.

Farmakokinetika

Absorpcia kvartérnych amóniových a sulfóniových báz z gastrointestinálneho traktu je neúplná a nepredvídateľná, jednak kvôli nízkej membránovej permeabilite pre tieto zlúčeniny, jednak preto, že potláčajú peristaltiku čriev a evakuáciu obsahu žalúdka. Mekamylamín sa lepšie vstrebáva, ale môže spôsobiť črevnú atóniu až paralytickú črevnú obštrukciu.

Po vstupe do krvi sa kvartérne amóniové a sulfóniové bázy zdržiavajú hlavne v extracelulárnom priestore a obličkami sa odstraňujú prevažne nezmenené. Mekamylamín sa hromadí v pečeni a obličkách a tiež sa vylučuje nezmenený, ale pomaly.

Vedľajšie účinky

Stredné vedľajšie účinky blokátorov ganglií zahŕňajú poruchy videnia, sucho v ústach, prekrvenie spojoviek, ťažkosti s močením, zníženú potenciu, zimomriavky, miernu zápchu (niekedy hnačku), abdominálny diskomfort, zníženú chuť do jedla, pálenie záhy, nevoľnosť, grganie a horkú chuť v ústach ako aj prvé príznaky presynkopy v dôsledku ortostatickej hypotenzie. Závažnejšími vedľajšími účinkami sú závažná ortostatická hypotenzia s mdlobou, paralytická črevná obštrukcia, retencia moču a akomodačná paralýza.

Tabuľka 9.4. Tón autonómnych nervov a účinky blokátorov ganglií

	Prevládajúci tón	Účinky blokátorov ganglií
Argeriola	Sympatický	Rozšírenie, zníženie TPR, zníženie krvného tlaku
	Sympatický	Expanzia, akumulácia periférnej krvi, znížený venózny návrat, znížený srdcový výdaj
	Parasympatický	Tachykardia
Sfinkter zrenice	Parasympatický	Rozšírenie zreníc
Ciliárny sval	Parasympatický	Akomodačná paralýza (zameranie na vzdialené predmety)
	Parasympatický	Znížený tonus a peristaltika, zápcha, znížená sekrécia žalúdka a pankreasu
močového mechúra	Parasympatický	Zadržiavanie moču
Slinné žľazy	Parasympatický	Suché ústa
Potné žľazy	Sympatické cholinergikum	Anhidróza
Pohlavné orgány	Sympatický	Znížené sexuálne reflexy

Aplikácia

Zo všetkých blokátorov ganglií, ktoré sa kedy používali v Spojených štátoch, sa teraz používajú iba mekamylamín a trimetafan-kamsylát.

Ako antihypertenzíva na neustále použitie blokátory ganglií ustúpili účinnejším a bezpečnejším liekom (kapitola 33). Pri hypertenznej kríze sa zvyčajne používajú aj iné lieky (Murphy, 1995; pozri aj kapitolu 33), aj keď niekedy - napríklad ako prvý liek na rýchly pokles krvného tlaku pri disekcii aorty, najmä pri kontraindikáciách β -blokátory - podávajú sa blokátory ganglií (Varon a Marik, 2000). Výhody blokátorov ganglií v takýchto prípadoch sú spôsobené tým, že znižujú nielen krvný tlak, ale aj (v dôsledku eliminácie sympatického tonusu) rýchlosť jeho zvýšenia v oblasti exfoliácie. Pri disekcii aorty sa trimetafánkamsylát podáva intravenóznou infúziou rýchlosťou 0,5-3 mg/min s neustálym monitorovaním krvného tlaku. Ak sa neobjavia známky ischémie obličiek, srdca a mozgu, potom sa rýchlosť infúzie zvyšuje, kým sa krvný tlak nenormalizuje. Znakom ukončenia delaminácie je zmiznutie bolesti. Nevýhodou trimetafan-kamsylátu je vznik závislosti na ňom do 48 hodín; táto závislosť je čiastočne spôsobená zadržiavaním tekutín.

Gangliové blokátory sa tiež používajú na kontrolovanú arteriálnu hypotenziu v chirurgii: zníženie krvného tlaku znižuje stratu krvi a uľahčuje manipuláciu s krvnými cievami (Fukusaki et al., 1999). Súčasne sa namiesto nitroprusidu sodného alebo súčasne s ním používa infúzia trimetafankamsylátu: po prvé, niektorí pacienti nereagujú na nitroprusid sodný, po druhé, trimetafankamsylát blokuje zvýšenie tonusu sympatiku spôsobené nitroprusidom sodným a po tretie táto kombinácia môže znížiť dávku nitroprusidu sodného (Fahmy, 1985).

Nakoniec sa trimetafan-kamsylát používa na autonómnu hyperreflexiu. Tento stav sa bežne vyskytuje u pacientov s vysokými prerušeniami miechy. V tomto prípade chýba kontrola miechových sympatických reflexov z vyšších centier a periodicky dochádza k prudkému reflexnému zvýšeniu sympatického tonusu.

Literatúra

Acheson, G.H. a Moe, G.K. Pôsobenie tetraetylamóniového iónu na obeh cicavcov. J. Pharmacol. Exp. Potom, 1946, 87: 220-236.
Adams, P. R., Brown, D. A. a Constanti, A. Farmakologická inhibícia M-prúdu. J. Physiol., 1982, 332: 223-262.
Drenck, N. E., Lfeda, N., Olsen, N. V., Engbaek, J., Jensen, E., Skov-gaard, L. T. a Viby-Mogensen, J. Manuálne hodnotenie reziduálnych kurari-
Katz, B. a Thesleff, S. Štúdia produkcie "desenzibilizácie" acetylcholínom na koncovej doske motora, J. Physiol. (Londýn.), 1957, 13 J-63-80.
Langley, J.N., a Dickinson, W.L. Na lokálnu paralýzu periférnych j ganglií a na spojenie rôznych tried nervových vlákien s nimi. Proc. R. Soc. Lond. 1889, 46: 423-431.
Marshall, C.R. Štúdie o farmaceutickom účinku tetraalkylamóniových zlúčenín. Trans. R. Soc. Edinb., 1913,1: 17-40.
Primo-Parmo, S.L., Bartels, C.F., Wiersema, B., van deer Spek, A.F., Innis, J.W., and La Du, B.N. Charakterizácia 12 tichých alel ľudského génu butyrylcholínesterázy (BCHE). Am. J. Hum. Genet., 1996, 58: 52-64.
Sine, S.M. a Claudio, T.y- a 8-podjednotky regulujú afinitu a kooperatívnosť väzby ligandu na acetylcholínový receptor. J. Biol. Chem. 1991.266: 19369-19377.

Gangliové blokátory blokujú H-cholinergné receptory neurónov sympatických a parasympatických ganglií a tým narúšajú prenos vzruchu z pregangliových na postgangliové vlákna. V dôsledku toho sa znižuje alebo eliminuje vplyv sympatickej aj parasympatickej inervácie na efektorové orgány a tkanivá. Okrem toho blokátory ganglií blokujú H-cholinergné receptory chromafinných buniek drene nadobličiek, čím sa znižuje uvoľňovanie adrenalínu a norepinefrínu, ako aj H-cholinergné receptory karotických glomerulov, čo bráni reflexnej excitácii dýchacích a vazomotorické centrá.

Blokáda ganglií sympatiku vedie k zníženiu stimulačného účinku sympatiku na srdce a tonusu krvných ciev (tepny a žily), pričom sa znižuje zdvihový objem, rozširujú sa tepny a žily - v dôsledku , arteriálny a venózny tlak klesá. Zníženie uvoľňovania adrenalínu a norepinefrínu nadobličkami pod vplyvom blokátorov ganglií tiež pomáha znižovať arteriálny a venózny tlak.

Blokáda ganglií parasympatického systému vedie k narušeniu akomodácie (akomodačná paralýza), zrýchleniu srdcovej frekvencie (tachykardia), zníženiu tonusu hladkého svalstva tráviaceho traktu a močového mechúra, inhibícii sekrécie slinných, prieduškových žliaz, žalúdka a čriev žľazy. Na rozdiel od M-ho-linoblokátorov gangliové blokátory v menšej miere rozširujú zrenice a výrazne neovplyvňujú tonus priedušiek.

V súčasnosti sa v lekárskej praxi využíva najmä hypotenzívny účinok blokátorov ganglií. Lieky tejto skupiny sa používajú na zmiernenie hypertenzných kríz (rýchly pokles tlaku), s pľúcnym edémom na pozadí vysokého krvného tlaku, so spazmom periférnych ciev. Krátkodobo pôsobiace blokátory ganglií sa používajú v chirurgii pri kontrolovanej hypotenzii. Látky sa podávajú intravenózne po kvapkách, pričom zníženie krvného tlaku pomáha znižovať krvácanie z ciev operačného poľa a pri neurochirurgických operáciách zabraňuje vzniku edému mozgu. Okrem toho je možné týmto spôsobom obmedziť nežiaduce reflexné reakcie srdca a ciev, ktoré vznikajú pri operácii.

Vedľajšie účinky blokátorov ganglií sú spojené najmä s blokádou sympatických a parasympatických ganglií. Takže expanzia žilových ciev spojená s blokádou sympatických ganglií je príčinou ortostatickej hypotenzie - prudkého poklesu krvného tlaku, keď sa poloha tela mení z horizontálnej na vertikálnu. V dôsledku toho môže dôjsť k mdlobám. Aby sa predišlo tomuto nežiaducemu účinku, po zavedení lokalizátora ganglií sa pacientom odporúča ležať aspoň 1,5-2 hodiny.bublina. Znížená motilita čriev vedie k zápche a môže dokonca spôsobiť paralytický ileus (obštrukciu čriev) a znížený tonus močového mechúra vedie k zadržiavaniu moču. Pri takýchto komplikáciách sa podávajú M-cholinomimetické (aceklidín) alebo anticholínesterázové (neostigmín) činidlá. Vzhľadom na výrazné vedľajšie účinky sa blokátory ganglií dlhodobo nepoužívajú.

Pri predávkovaní blokátormi ganglií vzniká hypotenzia, na elimináciu ktorej sa používajú α-adrenomimetiká, ktoré zvyšujú krvný tlak. Ukazuje sa použitie analeptických činidiel, ktoré obnovujú dýchanie.

Gangliové blokátory sú kontraindikované pri ťažkej hypotenzii, šoku, infarkte myokardu, poškodení pečene a obličiek. Gangliové blokátory by sa nemali používať u pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom, pretože v dôsledku dilatácie zrenice sa zhoršuje odtok tekutiny z prednej komory oka, čo môže viesť k zvýšeniu vnútroočného tlaku. Vzhľadom na spomalenie prietoku krvi sú gangliové blokátory kontraindikované pri zvýšenom sklone k tvorbe trombov.

Podľa chemickej štruktúry sa blokátory ganglií delia na:

Bis-kvartérne amóniové zlúčeniny: hexametónium benzosulfonát (benzohexónium), azametónium bromid (pentamín), trepírium jód id (gigronium).

Sulfóniová zlúčenina: trimetafan gáforsulfonát (Arfonad).

Terciárne amíny: pempidín tozylát (pyrylén).

Bis-kvartérne amóniové zlúčeniny a sulfóniové zlúčeniny sú hydrofilné polárne látky, a preto sa slabo absorbujú z gastrointestinálneho traktu a neprenikajú hematoencefalickou bariérou. Líšia sa trvaním akcie. Hexametónium a azametónium pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní účinkujú 2-3 hodiny a používajú sa najmä na zmiernenie hypertenzných kríz. Trimetafan a hygronium majú krátkodobý účinok trvajúci 10-20 minút. Preto sa tieto lieky podávajú intravenózne na kontrolovanú hypotenziu.

Pempidín tosylát má najdlhší účinok (8-10 hodín).

Ide o terciárnu amónnu zlúčeninu (lipofilná nepolárna látka), ktorá sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva a preniká hematoencefalickou bariérou, preto pri dlhodobom používaní môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. V súčasnosti sa liek používa zriedka.

Tieto lieky blokujú pôsobenie acetylcholínu a príbuzných agonistov na nikotínové receptory parasympatických aj sympatických autonómnych ganglií. Niektorí členovia skupiny tiež (alebo možno výlučne) blokujú iónové kanály, ktoré sú uzavreté nikotínovými cholinergnými receptormi. Kvôli svojej schopnosti blokovať všetky vegetatívne dráhy sú blokátory ganglií stále mimoriadne zaujímavé pre farmakologické a fyziologické štúdie. Nedostatočná selektivita však vedie k takému širokému spektru vedľajších účinkov, že tieto lieky sa na klinike používajú len zriedka.
Blokátory ganglií zahŕňajú:
- Krátkodobo pôsobiace lieky (trimetofan camsylát, hygronium, imekhin);
- Lieky so stredným trvaním účinku (benzohexónium, pentamín).

Tab. Anticholinergné liekové interakcie

Primárna droga	Súbežne podávaný liek	Typ a úroveň interakcie	Mechanizmus interakcie	Výsledok interakcie
Gangliové blokátory	Indometacín a jeho analógy		Znížená syntéza vazodilatačných prostaglandínov
	Deriváty pyrazolónu (fenylbutazón)	FD, funkčný systém regulácie krvného tlaku	Zadržiavanie iónov Na + a vody	Zníženie hypotenzného účinku
	Glukokortikosteroidy	FD, funkčný systém regulácie krvného tlaku	Zadržiavanie iónov Na + a vody	Zníženie hypotenzného účinku
	Tiazidové diuretiká	FD, funkčný systém regulácie krvného tlaku	Vylučovanie iónov Na +, K + a vody
	Adrenomimetiká	PD, α a β adrenergné receptory	Antagonizmus spôsobený stimuláciou adrenergných receptorov (vazokonstrikcia brušných orgánov, kože a v menšej miere kostrových svalov)	Oslabenie účinku blokátorov ganglií: zvýšenie sily a srdcovej frekvencie, zvýšenie krvného tlaku
	H1 - blokátory histamínu, hypnotiká, antipsychotiká, narkotické analgetiká, tricyklické antidepresíva, lokálne anestetiká	PD, funkčný systém regulácie krvného tlaku (centrálny nervový systém, periférne cievy)	Synergizmus	Posilnenie hypotenzného účinku
	Anticholínesterázové látky (proserín, fyzostigmín, neostigmín metylsulfát)	PD, cholinoceptory	Antagonistická interakcia: blokáda H-cholinergných receptorov autonómnych ganglií je oslabená nepriamym cholinomimetickým účinkom v dôsledku zosilnenia účinku endogénneho acetylcholínu	Môžu sa použiť v prípade predávkovania blokátormi ganglií na zníženie účinkov spôsobených týmito liekmi: porušenie akomodácie, rozšírenie priedušiek, zníženie motility gastrointestinálneho traktu, zvýšenie srdcovej frekvencie, zníženie tonusu močového mechúra, zníženie krvného tlaku , atď. Môže sa použiť v prípade predávkovania blokátormi ganglií na zníženie účinkov spôsobených týmito liekmi: porušenie akomodácie, rozšírenie priedušiek, znížená motilita gastrointestinálneho traktu, zvýšená srdcová frekvencia, znížený tonus močového mechúra, znížený krvný tlak
	H-cholinomimetiká	PD, cholinoceptory	Antagonistická interakcia: blokáda H–cholinergných receptorov autonómnych ganglií je oslabená priamym cholinomimetickým pôsobením	Môže sa použiť v prípade predávkovania blokátormi ganglií na zníženie farmakodynamických účinkov spôsobených týmito liekmi: poruchy akomodácie, dilatácia priedušiek, znížená gastrointestinálna motilita, zvýšená srdcová frekvencia, znížený tonus močového mechúra, znížený krvný tlak
	Iné antihypertenzíva	FD, funkčný systém regulácie krvného tlaku	Sumárne efekty	Posilnenie hypotenzného účinku

Okrem centrálneho nervového systému v ľudskom tele existuje aj ten, ktorý riadi prácu mnohých vnútorných orgánov. Nedávno vedci vyvinuli novú skupinu chemikálií nazývanú blokátory ganglií. Lieky z tejto skupiny môžu kontrolovať prácu autonómneho nervového systému, zlepšiť stav pacienta pri mnohých ochoreniach.

Základné informácie

Vďaka početným nervovým zakončeniam autonómny systém riadi činnosť takmer všetkých vnútorných orgánov (pľúca, srdce, črevá atď.). Samotný autonómny nervový systém je regulovaný mozgom. Prenos nervových impulzov sa uskutočňuje vďaka špeciálnym chemikáliám. V niektorých klinických prípadoch môže byť potrebné zablokovať prenos nervových vzruchov, to znamená zastaviť produkciu týchto látok. Tento problém možno vyriešiť blokátormi ganglií.

Lieky môžu pôsobiť krátko, stredne a dlhodobo. Takéto prostriedky sa používajú v anestéziológii, na liečbu zložitých prípadov toxikózy tehotných žien, hypertenzie. Účinok blokátorov ganglií však nie je vždy účinný a môže byť sprevádzaný vedľajšími účinkami. Preto je kategoricky nemožné používať takéto lieky bez konzultácie s lekárom. Väčšina liekov nie je voľne predajná bez lekárskeho predpisu.

"Gigronius"

Liečivo je dostupné vo forme prášku na prípravu roztoku. Liek sa podáva intravenóznou alebo intramuskulárnou injekciou. V lekárni Gigroniy ho len tak nedostanete. Recept musí vypísať ošetrujúci lekár. Vzhľadom na účinok blokády ganglií sa liek používa v anestéziológii, keď je potrebné kontrolovať tlak pacienta. Okrem toho sa liek používa v pôrodníckej praxi. S jeho pomocou je možné zastaviť záchvaty eklampsie.

"Gigroniy" má množstvo kontraindikácií. Patria sem trombóza, hypotenzia, akútne štádium infarktu myokardu, zlyhanie obličiek alebo pečene. V starobe (po 65 rokoch) sa liek používa opatrne. U niektorých pacientov sa môže vyvinúť precitlivenosť.

Gangliový blokujúci účinok sa pozoruje do 5 minút po intravenóznom podaní lieku a trvá 15-20 minút. To je dostatočné na krátkodobú kontrolu krvného tlaku (na jednoduché chirurgické zákroky).

"Azametónium bromid"

Liečivo je silný blokátor ganglií. Aktívna zložka selektívne blokuje autonómne nervové receptory. "Azametóniumbromid" sa široko používa na hypertenzné krízy, bronchiálnu astmu, pľúcny a mozgový edém. Pomocou lieku je možné kontrolovať krvný tlak v anestéziológii, normalizovať stav tehotných pacientov trpiacich eklampsiou.

Liek sa používa vo forme injekcií (intramuskulárne alebo intravenózne). Presné dávkovanie určuje lekár v súlade s chorobou pacienta, individuálnymi charakteristikami organizmu. V tomto prípade je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie. Patria sem nasledujúce stavy: glaukóm s uzavretým uhlom, centrálny nervový systém, porucha funkcie obličiek a pečene, akútne obdobie infarktu myokardu. S opatrnosťou sa liek používa u starších ľudí, ako aj u pacientov trpiacich bronchiálnou astmou, tromboflebitídou.

"Gangleron"

V dôsledku blokovania vegetatívnych impulzov má liek anestetický a antispazmodický účinok. V prípade žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu sa "Gangleron" široko používa. Pokyn naznačuje, že liek možno predpísať aj na angínu pectoris, poruchy pohyblivosti gastrointestinálneho traktu. Liečivo sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne. Dávkovanie určuje váš lekár.

Liek má svoje kontraindikácie, podobne ako iné blokátory ganglií. Lieky tohto typu sa nepoužívajú na arteriálnu hypotenziu, v prítomnosti degeneratívnych zmien v centrálnom nervovom systéme. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť precitlivenosť na účinnú látku. V žiadnom prípade sa liek nesmie podávať intravenózne. To môže viesť k prudkému poklesu krvného tlaku.

"benzohexónium"

Liek je považovaný za jeden z najpopulárnejších pri liečbe arteriálnej hypertenzie. Umožňuje rýchlo zastaviť hypertenznú krízu "Benzohexonium". Návod na použitie naznačuje, že liek možno predpísať aj na chronickú gastritídu, niektoré formy bronchiálnej astmy, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy. Na liečbu miernych patológií sa používajú tablety Benzohexonium. Návod na použitie naznačuje, že liek je dostupný aj vo forme injekčného roztoku.

Liek sa používa na zníženie krvného tlaku v chirurgickej praxi (anestetický účinok). V tomto prípade sa liek používa vo forme roztoku, podáva sa intravenózne. Na liečbu ochorení žalúdka sa môže použiť intramuskulárny roztok.

Nesprávne predpísanie lieku môže viesť k rozvoju vedľajších účinkov (slabosť, závraty, sucho v ústach). Zhoršenie zdravia je spojené s prudkým poklesom krvného tlaku. Odporúča sa užívať liek v nemocničnom prostredí, kde môže byť pacientovi poskytnutá včasná pomoc v prípade kolapsu.

"pentamín"

Liek má výrazný hypotenzívny účinok. Liek "Pentamin" je široko používaný pri hypertenzných krízach. Pokyn naznačuje, že je dostupný vo forme roztoku na intramuskulárnu alebo intravenóznu injekciu. Azometónium bromid pôsobí ako aktívna zložka.

Liek sa používa v nemocničnom prostredí a môže byť predpísaný pre nasledujúce patologické procesy: edém mozgu, pľúcny edém, prudké zvýšenie krvného tlaku, akútne záchvaty bronchiálnej astmy, črevné kŕče, renálna kolika. Na vytvorenie kontrolovanej hypotenzie možno Pentamin použiť aj v anestéziológii. Pokyn naznačuje, že liek sa vydáva výlučne na lekársky predpis.

Liek má rovnaké kontraindikácie ako iné blokátory ganglií. Ide o infarkt myokardu, hypotenziu, tromboflebitídu, glaukóm s uzavretým uhlom.

"Imekhin"

Liek má výrazný hypotenzívny účinok, ako iné blokátory ganglií. Lieky z tejto skupiny sa široko používajú v chirurgickej praxi, ako aj na zmiernenie hypertenzných kríz. Pomocou tohto lieku však nebude možné odstrániť vysoký krvný tlak doma. Liek sa používa výlučne pod dohľadom lekára. Imekhin sa tiež používa na liečbu edému mozgu a pľúc, na zmiernenie akútnych záchvatov bronchiálnej astmy.

Droga má veľa vedľajších účinkov. Jedným z nich je, ktorý sa vyznačuje prudkým poklesom krvného tlaku pri zmene polohy tela (z vertikálnej na horizontálnu). Okrem toho sa počas terapie môže pacient sťažovať na sucho v ústach, celkovú slabosť a časté závraty.

"Temekhin"

Tento blokátor ganglií sa dodáva vo forme piluliek. Liek je predpísaný na Raynaudov syndróm, žalúdočné a dvanástnikové vredy, arteriálnu hypertenziu. Aktívna zložka má výrazný analgetický účinok. Tablety sa odporúčajú užívať po jedle. Dávkovanie a trvanie liečebného cyklu určuje lekár.

Kontraindikácie zahŕňajú akútne obdobie infarktu myokardu, hypotenziu, poškodenie pečene a obličiek, glaukóm s uzavretým uhlom. Liek nie je vhodný na samoliečbu. Tablety si môžete kúpiť iba na lekársky predpis.

Výsledok

Činidlá blokujúce gangliu sú nevyhnutné v mnohých oblastiach medicíny. Užívanie liekov z tejto skupiny by však malo byť prísne kontrolované odborníkom. Predávkovanie môže viesť k závažným vedľajším účinkom, vrátane smrti. Preto sa gangliové blokátory používajú pri hospitalizácii alebo pri poskytovaní neodkladnej lekárskej starostlivosti. Nie je možné používať takéto lieky sami, a to ani po dôkladnom preštudovaní pokynov.

Hlavnými blokátormi ganglií sú arfonáda, benzohexónium, pentamín.

ARFONÁDA(Arfonad, BP - trimetafan, gáforosulfamát) je derivát tiofanu. V lekárskej praxi sa najčastejšie používajú 0,1 alebo 0,05 % arfonády. Na získanie posledného uvedeného sa 1 ml obsahu ampulky pridá k 50-100 ml 5% roztoku glukózy alebo fyziologického roztoku. Má silný účinok blokovania ganglií. Z hľadiska sily jeho inhibičného účinku na vegetatívne uzliny prevyšuje hexónium 6-krát. Inhibičný účinok arfonády a iných blokátorov ganglií na vegetatívne uzliny je spôsobený tým, že tieto lieky zachytávajú tie receptory v gangliách, ktoré sú ovplyvnené acetylcholínom, t.j. blokátory ganglií sú jeho konkurentmi. Na rozdiel od iných blokátorov ganglií arfonad nielen inhibuje prenos v synaptických gangliách, ale má aj priamy účinok na hladké svalstvo ciev. To posledné zjavne prevláda. Arfonáda navyše podporuje uvoľňovanie histamínu. Arfonáda tým, že blokuje prenos vzruchov z vazomotorického centra a má priamy vplyv na muskulatúru ciev, spôsobuje rozširovanie ich stien, vazodilatáciu hlavne tepien, arteriol a venul. To znižuje rýchlosť prietoku krvi a krv sa ukladá v cievach základných orgánov. Aplikáciou posturálnej polohy je preto možné zabezpečiť, že v niektorých oblastiach tela umiestnených nad ostatnými sa výrazne zníži prietok krvi a krvácanie. Tlak v žilách pri užívaní arfonády má len miernu tendenciu klesať. Preto je pri použití arfonády možné venózne krvácanie. Veľký praktický význam má otázka prípustnej úrovne zníženia systolického tlaku. Výmena kyslíka a oxidu uhličitého v tkanivách je normálna, keď tlak na arteriálnom konci kapiláry mierne prekročí 32 mm Hg. čl. Normálna výmena v mozgu je zabezpečená iba pri systolickom tlaku 40 mm Hg. Art., a glomerulárna filtrácia je narušená, ak je nižšia ako 50 mm Hg. čl. Preto by sa systolický krvný tlak nemal znižovať pod 70 mm Hg. Art., najmä preto, že v kombinácii s posturálnou polohou poskytuje takáto úroveň krvného tlaku vždy „suché“ chirurgické pole. Bolo by však chybou vždy znížiť krvný tlak na túto úroveň. Kritériom požadovaného stupňa hypotenzie je „suché“ miesto chirurgického zákroku, čo je možné dosiahnuť v kombinácii s posturálnou polohou a so systolickým tlakom 80 a 90 mm Hg. čl.

Pri použití arfonády, keď krvný tlak nie je nižší ako kritická úroveň (70 mm Hg), pokožka je teplá, svetloružová, pulz je trochu častý, mäkký, ale uspokojivo vyplnený, zreničky sú prudko rozšírené, nereagujú na svetlo. Pri kontrolovanej hypotenzii je dôležité dobré okysličenie, preto sa vo väčšine prípadov majú použiť blokátory ganglií v kombinácii so svalovými relaxanciami a kontrolovaným dýchaním. Je potrebné si uvedomiť, že na pozadí arfonády sa účinok svalových relaxancií, najmä ditilínu, výrazne predlžuje.

Výhodou arfonády oproti iným blokátorom ganglií je jej rýchle a krátke pôsobenie. Pri intravenóznom podaní sa vyskytuje za 3-5 minút. Antihypertenzný účinok pretrváva po celú dobu podávania lieku.Po ukončení podávania arfonadu po 4-6 minútach začína stúpanie krvného tlaku, ktoré sa dostane na počiatočnú hodnotu za 10-25 minút. Toto krátke trvanie účinku sa vysvetľuje skutočnosťou, že časť arfonády sa v tele zničí a druhá časť sa vylúči v nezmenenej forme obličkami 3 minúty po podaní. Arfonad sa zvyčajne injikuje kvapkaním (0,05% roztok na 5% glukóze) rýchlosťou 30-120 kvapiek / minútu a začína sa zavedením testovacej dávky 30-50 kvapiek / minútu, potom v závislosti od poklesu pri krvnom tlaku sa dávka zvyšuje. Akonáhle sa dosiahne požadovaná hladina krvného tlaku, zavedenie arfonády sa zníži na minimum, ktoré udrží požadovaný tlak. Niekedy (veľmi zriedkavo) chýba hypotenzný účinok v reakcii na podanie lieku. V takýchto prípadoch sa dávka nemá nadmerne zvyšovať, ale má sa použiť iný blokátor ganglií.

Arfonad sa podáva intravenózne, pri per os je neúčinný, pri intramuskulárnom, subkutánnom podaní spôsobuje pretrvávajúcu a nekontrolovateľnú hypotenziu.

Video: Antiepileptiká. Ako sa učiť?

Po použití blokátorov ganglií sú možné komplikácie ako anúria, oligúria, kolaps, trombóza mozgových ciev. Trombóza môže vzniknúť v dôsledku spomalenia prietoku krvi, iných komplikácií v dôsledku anoxie tkaniva. Po ukončení štúdia môže začať krvácanie. Niekedy je možná dlhotrvajúca hypotenzia.

Použitie blokátorov ganglií je indikované pri operáciách sprevádzaných veľkým krvácaním: chirurgické zákroky na mozgu, pľúcach s oddeľovaním zrastov, pri silne vaskularizovaných nádoroch, pri operáciách veľkých ciev, pankreasu, sleziny. Arfonad je užitočný pri liečbe pľúcneho edému.

Použitie blokátorov ganglií je kontraindikované pri šoku, degeneratívnych zmenách centrálneho nervového systému, organických léziách obličiek a pečene, s ťažkou artériosklerózou a poruchou koronárnej cirkulácie. Ak dôjde k hojnému krvácaniu, je potrebné okamžite zastaviť podávanie arfonády.

BENZOHEXÓNIA(benzohexónium). Synonymá: hexabenzát a hexónium B. Chemickými a farmakodynamickými vlastnosťami sa mu približuje hexónium (hexametónium, hexametón, metónium). Benzohexónium je menej toxické, chemicky stabilnejšie. Prášok je možné skladovať veľmi dlho v uzavretom obale. Roztok sa sterilizuje varom 30 minút a môže sa skladovať aj dlho.

Benzohexónium má inhibičný účinok na impulzy v sympatických a parasympatikových gangliách, preto spolu s hypotenzívnym účinkom a blokádou reflexov spôsobuje vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, znížený tonus čriev, tachykardia. Okrem blokády ganglií má slabý inhibičný účinok na vazomotorické centrum, okrem toho tlmivý účinok na chromafinné tkanivo nadobličiek, karotické glomeruly.

Pri per os sa absorbuje iba 10 %. Vylučuje sa v tomto prípade obličkami nezmenený. Pri intravenóznom podaní sa 50 % benzohexónií vylúči obličkami v nezmenenej forme a zvyšok sa z tela odstráni do 24 hodín.

Video: Nesteroidné protizápalové lieky. NSAID.

Na dosiahnutie hypotenzie sa benzohexónium podáva intravenózne vo forme 2% roztoku (1 ml) počas 2 minút. Jeho účinok nezačína okamžite, takže liek sa má podávať 12-15 minút pred okamihom, keď je žiaduce získať hypotenziu. Ak sa účinok nedostaví, potom sa liek znovu podáva. Ak dôjde k nadmernej hypotenzii, potom je potrebné zavedenie vazokonstriktorov.

PENTAMÍN... Synonymá: pendiamid, pentametazín, pentometónium. Jeho roztok sa sterilizuje vo vode varom počas 30 minút. Štruktúrou a farmakodynamikou je blízky benzohexóniu. Jeho sila je o niečo nižšia ako jeho gangliolytický účinok.

Video: Sulfónamidy. Hlavná vec je jednoduchá a jasná.

Pri kontrolovanej hypotenzii sa používa 5% roztok. Typicky sa 40-60 mg pentamínu pomaly intravenózne injikuje 15-20 minút pred potrebou kontrolovanej hypotenzie. Ak je táto dávka neúčinná, potom sa liek podáva dodatočne až do celkovej dávky 120-180 mg. Trvanie účinku a rýchlosť obnovenia normálnych hladín krvného tlaku pre pentamín sú približne rovnaké ako pre benzohexónium.