Ganglion blokerlerinin yan etkileri. Giriş, Ganglioblockers - Ganglioblockers. Küriform ajanlar. Kas gevşeticiler. Etki mekanizmasına göre sınıflandırma

Bu ilaçlar, önceki bir uyarma aşaması olmaksızın otonom gangliyonlarda iletimin bloke edilmesine neden olur. Çok farklı kimyasal yapıya sahip maddeler bu gruba girer; bazı örnekler şek. 9.6.

Tarih referansı. Yapısal-fonksiyonel bağımlılık

Şekil 9.6. Ganglioblockerlerin yapısal formülleri.

Tetraetilamonyumun otonomik ganglionlar üzerindeki "antikotinik" etkisinin ilk kez Marshall tarafından 1913'te (Marshall, 1913) tarif edilmiş olmasına rağmen, bu bileşiğe uzun süre fazla ilgi gösterilmedi. Sadece 1946'da Aikson ve My (Ache-son ve My, 1946), tetraetilamonyumun kardiyovasküler sistem ve otonom ganglionlar üzerindeki etkisinin ayrıntılı bir analizini içeren bir çalışma yayınladı. Biskuaterner amonyum bazları, Barlow ve Ing (1948) ve Paton ve Zaimis (Paton ve Zaimis, 1952) tarafından bağımsız olarak geliştirilmiş ve incelenmiştir. Bu bileşiklerin tipik bir temsilcisi - hekzametonyum - 6 karbon atomlu bir palimetilen zinciri ile bağlanmış iki kuaterner nitrojen atomundan oluşur (Şekil 9.6). İskelet kasları ve M-kolinerjik reseptörler üzerindeki etkisi önemsizdir.

Trimetafan kamsilat gibi trietilsülfonyum bileşikleri de gangliyoblokaj etkisine sahiptir (Şekil 9.6). 1950'lerin ortalarında. İkincil amin mekamilamin, bir antihipertansif ajan olarak tanıtıldı.

farmakolojik özellikler

Ganglion blokerlerinin hemen hemen tüm etkileri, otonom sinirlerin iç organlar üzerindeki etkilerinin yönüne (Tablo 6.1) ve şiddetine (Tablo 9.4) göre tahmin edilebilir. Böylece, sempatik gangliyonların blokajı, vazokonstriktif sempatik tonusun ortadan kaldırılmasına ve bunun sonucunda vazodilatasyona, kan basıncında bir azalmaya ve bazı durumlarda belirli organlara kan akışında bir iyileşmeye yol açar.

Sistemik etki ile ganglioblokerler, mesane ve bağırsaklarda atoni, konaklama felci, ağız kuruluğu, terlemede azalma ve (hemodinamik reflekslerin baskılanması nedeniyle) ortostatik hipotansiyona neden olabilir. Bu yan etkiler, ganglion blokerlerinin klinik kullanımını ciddi şekilde sınırlar.

kardiyovasküler sistem. Ganglion blokerlerinin hipotansif etkisi öncelikle vazokonstriktör sempatik tonusuna bağlıdır. Bu nedenle, sırtüstü pozisyonda normal tansiyonu olan kişilerde, ganglioblockerlerin neredeyse hipotansif bir etkisi yoktur, ancak oturma veya ayakta durma pozisyonunda bu etki belirgindir. Yatalak olmayan hastalarda ganglion blokerlerinin ana yan etkisi ortostatik hipotansiyondur. Fiziksel eforla bir dereceye kadar rahatlar ve yatak istirahati ile tamamen ortadan kalkar.

Ganglioblockerlerin etkisi altında kalp atış hızındaki değişiklikler büyük ölçüde vagus sinirlerinin tonuna bağlıdır. İnsanlarda, ortostatik hipotansiyona, eksik ganglionik blokajı gösteren orta derecede taşikardi eşlik eder. İlk kalp atış hızı yüksekse, ganglionik blokerler kalp atış hızının düşmesine neden olabilir.

Normal kardiyak fonksiyonu olan hastalarda ganglionik blokerler sıklıkla kardiyak debide azalmaya neden olur. Nedeni, damarların genişlemesi ve periferik kan birikmesi nedeniyle venöz dönüşün azalmasıdır. Aksine, kalp yetmezliğinde, ganglionik blokerlerin etkisi altındaki kalp debisi, periferik vasküler direncin azalması nedeniyle sıklıkla artar. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kalp debisi, atım hacmi ve sol ventrikül çalışması azalır.

Ganglioblokerlerin etkisi altında OPSS azalmasına rağmen, farklı organların vasküler direnci (ve buna bağlı olarak bu organlara kan akışı) farklı şekillerde değişir. Serebral kan akımı, kan basıncı 50-60 mm Hg'nin altına düşene kadar neredeyse azalmaz. Sanat. İskelet kaslarına kan akışı da değişmezken, böbrek kan akışı ve gastrointestinal sistemdeki kan akışı azalır.

farmakokinetik

Kuaterner amonyum ve sülfonyum bazlarının gastrointestinal sistemden absorpsiyonu, hem bu bileşikler için düşük membran geçirgenliği nedeniyle hem de bağırsak hareketliliğini ve mide içeriğinin boşaltılmasını engelledikleri için eksik ve tahmin edilemez. Mecamylamin daha iyi emilir, ancak paralitik ileusa kadar bağırsak atonisine neden olabilir.

Kuaterner amonyum ve sülfonyum bazları kana girdikten sonra esas olarak hücre dışı boşlukta bulunur ve esas olarak böbrekler tarafından değişmeden atılır. Mecamylamin karaciğerde ve böbreklerde birikir ve aynı zamanda değişmeden fakat yavaş bir şekilde atılır.

Yan etkiler

Ganglioblockerlerin orta derecede yan etkileri arasında görme bozuklukları, ağız kuruluğu, konjonktival hiperemi, idrara çıkma zorluğu, güç azalması, soğukluk, hafif kabızlık (bazen ishal), karın rahatsızlığı, iştah azalması, mide ekşimesi, mide bulantısı, geğirme ve ağızda acı bir tat bulunur. ortostatik hipotansiyona bağlı senkop öncesi koşulların ilk belirtilerinin yanı sıra. Daha ciddi yan etkiler bayılma, paralitik ileus, idrar retansiyonu, konaklama felci ile birlikte şiddetli ortostatik hipotansiyondur.

Tablo 9.4. Otonom sinir tonusu ve ganglionik blokerlerin etkileri

	baskın ton	Ganglion blokerlerinin etkileri
Argerioles	Sempatik	Genişleme, OPSS'de azalma, kan basıncında azalma
	Sempatik	Genişleme, periferik kan birikmesi, venöz dönüşün azalması, kalp debisinin azalması
	parasempatik	taşikardi
öğrenci sfinkteri	parasempatik	öğrenci genişlemesi
siliyer kas	parasempatik	Konaklama felci (uzaktaki nesnelere odaklanma)
	parasempatik	Azalmış ton ve peristalsis, kabızlık, mide ve pankreasın salgılanmasında azalma
Mesane	parasempatik	idrar retansiyonu
Tükürük bezleri	parasempatik	Kuru ağız
ter bezleri	sempatik kolinerjik	anhidroz
seks organları	Sempatik	Azalmış cinsel refleksler

Uygulama

Amerika Birleşik Devletleri'nde şimdiye kadar kullanılan tüm gangliyon blokerlerinden artık sadece mecamilamin ve trimetafan kamsilat kullanılmaktadır.

Sürekli kullanım için antihipertansif ajanlar olarak ganglioblokerler, yerini daha etkili ve daha güvenli ilaçlara bırakmıştır (Bölüm 33). Hipertansif krizde, genellikle diğer ilaçlar da kullanılır (Murphy, 1995; ayrıca bkz. Bölüm 33), bazen - örneğin, aort diseksiyonunda, özellikle p-blokerlerin kontrendikasyonları ile kan basıncında hızlı bir düşüş için ilk çare olarak , ganglionik blokerler uygulanır (Varon ve Marik, 2000). Bu gibi durumlarda ganglioblokerlerin avantajları, sadece kan basıncını değil, aynı zamanda (sempatik tonusun ortadan kaldırılması nedeniyle) delaminasyon alanındaki artış oranını da düşürmelerinden kaynaklanmaktadır. Aort diseksiyonu sırasında trimetafan camsilat, kan basıncının sürekli izlenmesi ile 0,5-3 mg/dk hızında intravenöz infüzyonla uygulanır. Böbreklerde, kalpte ve beyinde iskemi belirtisi yoksa, kan basıncı normale dönene kadar infüzyon hızı artırılır. Delaminasyonun sona ermesinin bir işareti, ağrının kaybolmasıdır. Trimetafan kamsilatın dezavantajı, 48 saat içinde ona bağımlılık geliştirmesidir; bu alışkanlık kısmen sıvı tutulmasından kaynaklanmaktadır.

Ganglion blokerleri ayrıca ameliyatta kontrollü arteriyel hipotansiyon için kullanılır: kan basıncını düşürmek kan kaybını azaltır ve kan damarlarındaki manipülasyonları kolaylaştırır (Fukusaki ve diğerleri, 1999). Aynı zamanda, sodyum nitroprussid yerine trimetafan kamsilat infüzyonu kullanılır veya onunla aynı anda kullanılır: ilk olarak, bazı hastalar sodyum nitroprusside yanıt vermez, ikincisi, trimetafan kamsilat, sodyum nitroprussidin neden olduğu sempatik tondaki artışı bloke eder ve üçüncü olarak, bu kombinasyonu sodyum nitroprussid dozunu azaltır (Fahmy, 1985).

Son olarak, otonomik hiperrefleksi için trimetafan kamsilat kullanılır. Bu durum genellikle yüksek omurilik kesintisi olan hastalarda görülür. Aynı zamanda, daha yüksek merkezlerden spinal sempatik reflekslerin kontrolü yoktur ve periyodik olarak sempatik tonda keskin bir refleks artışı meydana gelir.

Edebiyat

Acheson, G.H. ve Mine, G.K. Tetraetilamonyum iyonunun memeli dolaşımı üzerindeki etkisi. J Pharmacol. Tecrübe. Ardından, 1946, 87:220-236.
Adams, P.R., Brown, D.A. ve Constanti, A. M akımının farmakolojik inhibisyonu. J. Physiol., 1982, 332:223-262.
Drenck, N.E., Lfeda, N., Olsen, N.V., Engbaek, J., Jensen, E., Skov-gaard, L.T. ve Viby-Mogensen, J. Rezidüel curari-
Katz, B. ve Thesleff, S. Motor uç plakasında asetilkolin tarafından üretilen "duyarsızlaştırma" üzerine bir çalışma. J. Physiol. (Lond.), 1957,13J-63-80.
Langley, J.N. ve Dickinson, W.L. Periferik j gangliyonlarının lokal felci ve onlarla farklı sinir lifi sınıflarının bağlantısı üzerine. Proc. R. Soc. Londra. , 1889, 46:423-431.
Marshall, C.R. Tetra-alkil-amonyum bileşiklerinin farmasötik etkisi üzerine çalışmalar. Trans. R. Soc. Edinb., 1913, 1:17-40.
Primo-Parmo, S.L., Bartels, C.F., Wiersema, B., van deer Spek, A.F., Innis, J.W. ve La Du, B.N. İnsan butirilkolinesteraz (BCHE) geninin 12 sessiz alelinin karakterizasyonu. Ben. J. Hım. Genet., 1996, 58:52-64.
Sinüs, S.M. ve Claudio, T. y- ve 8-alt birimleri, asetilkolin reseptörüne bağlanan ligandın afinitesini ve işbirliğini düzenler. J Biol. Kimya 1991.266:19369-19377.

Ganglion blokerleri, sempatik ve parasempatik gangliyonların nöronlarının H-kolinerjik reseptörlerini bloke eder ve böylece uyarımın preganglionikten postganglionik liflere geçişini bozar. Sonuç olarak, hem sempatik hem de parasempatik innervasyonun efektör organ ve dokular üzerindeki etkisi azalır veya ortadan kalkar. Ek olarak, gangliyon blokerleri, adrenal medullanın kromaffin hücrelerinin H-kolinerjik reseptörlerini bloke eder, adrenalin ve noradrenalin salınımını ve ayrıca solunum ve vazomotorun refleks uyarımını önleyen karotid glomerüllerin H-kolinerjik reseptörlerini azaltır. merkezler.

Sempatik sistemin ganglionlarının blokajı, sempatik sistemin kalp ve damar tonusu (arterler ve damarlar) üzerindeki uyarıcı etkisinde bir azalmaya yol açarken, inme hacmi azalır, arterler ve damarlar genişler - sonuç olarak arteriyel ve venöz basınç azalır. Gangliyonik blokerlerin etkisi altında adrenal bezler tarafından adrenalin ve norepinefrin salınımının azalması da arteriyel ve venöz basıncın azalmasına yardımcı olur.

Parasempatik sistemin ganglionlarının blokajı, konaklama ihlaline (konaklama felci), kalp kasılmalarında artışa (taşikardi), gastrointestinal sistem ve mesanenin düz kaslarının tonunda bir azalmaya ve sekresyonun inhibisyonuna yol açar. tükürük, bronş bezleri, mide ve bağırsak bezleri. M-kolinoblockerlerin aksine, ganglioblockerler öğrencileri daha az genişletir ve bronşiyal tonusu önemli ölçüde etkilemez.

Şu anda, tıbbi uygulamada, esas olarak ganglionik blokerlerin hipotansif etkisi kullanılmaktadır. Bu grubun ilaçları, yüksek tansiyonun arka planına karşı pulmoner ödem, periferik damarların spazmı ile hipertansif krizleri (hızlı basınç düşüşü) hafifletmek için kullanılır. Kontrollü hipotansiyon için cerrahi operasyonlarda kısa etkili ganglioblokerler kullanılır. Maddeler damardan damlatılarak verilir, kan basıncını düşürürken cerrahi alanın damarlarından kanamayı azaltmaya yardımcı olur ve beyin cerrahisi operasyonları sırasında beyin ödemi gelişimini engeller. Ayrıca bu sayede ameliyat sırasında kalp ve kan damarlarına karşı oluşan istenmeyen refleks reaksiyonların azaltılması da mümkündür.

Ganglion blokerlerinin yan etkileri esas olarak sempatik ve parasempatik ganglionların blokajı ile ilişkilidir. Bu nedenle, sempatik gangliyonların blokajı ile ilişkili venöz damarların genişlemesi, ortostatik hipotansiyonun nedenidir - vücut pozisyonu yataydan dikeye değiştiğinde kan basıncında keskin bir düşüş. Bunun sonucunda bayılma meydana gelebilir. Ganglion blokerinin uygulanmasından sonra bu yan etkiyi önlemek için hastaların en az 1.5-2 saat yatmaları önerilir. Azalan bağırsak hareketliliği, kabızlığa yol açar ve hatta paralitik ileusun (bağırsak tıkanıklığı) nedeni olabilir ve azalmış mesane tonu, idrar retansiyonuna yol açar. Bu tür komplikasyonlarla birlikte M-kolinomimetik (aseklidin) veya antikolinesteraz (neostigmin) ajanları uygulanır. Şiddetli yan etkileri nedeniyle ganglio blokerler uzun süre kullanılmaz.

Aşırı dozda ganglioblocker ile, hangi a-agonistlerin kullanıldığını ortadan kaldırmak için kan basıncını artıran hipotansiyon gelişir. Solunumu geri kazandıran analeptiklerin kullanımı gösterilmiştir.

Ganglioblokerler şiddetli hipotansiyon, şok, miyokard enfarktüsü, karaciğer ve böbrek hasarında kontrendikedir. Açı kapanması glokomu olan hastalarda ganglion blokerleri kullanılmamalıdır, çünkü göz bebeği genişlemesi nedeniyle gözün ön kamarasından sıvı çıkışı kötüleşir ve bu da göz içi basıncında artışa neden olabilir. Kan akışının yavaşlaması nedeniyle, ganglionik blokerler, tromboz eğilimi artan hastalarda kontrendikedir.

Kimyasal yapıya göre ganglioblokerler ayrılır:

Bis Kuvaterner Amonyum Bileşikleri: hekzametonyum benzosülfonat (Benzohexonium), azametonyum bromür (Pentamin), trepirium iyodin (Higronium).

Sülfonyum Bileşiği: trimetafan kamforsülfonat (Arfonad).

Üçüncül aminler: pempidin tosilat (Pirilen).

Bis-kuaterner amonyum bileşikleri ve sülfonyum bileşiği hidrofilik polar maddelerdir ve bu nedenle gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilirler ve kan-beyin bariyerini geçmezler. Eylem süresinde farklılık gösterirler. Hekzametonyum ve azametonyum, kas içine ve deri altına uygulandığında 2-3 saat etki eder ve esas olarak hipertansif krizleri hafifletmek için kullanılır. Trimetafan ve higronium, 10-20 dakika süren kısa süreli bir etkiye neden olur. Bu nedenle, bu ilaçlar kontrollü hipotansiyon için intravenöz damla ile uygulanır.

En uzun etki (8-10 saat) pempidin tosilattır.

Ağızdan alındığında iyi emilen ve kan-beyin bariyerini geçen üçüncül bir amonyum bileşiğidir (lipofilik polar olmayan madde), bu nedenle uzun süreli kullanımda merkezi sinir sisteminden istenmeyen yan etkilere neden olabilir. Şu anda, ilaç nadiren kullanılmaktadır.

Bu ilaçlar asetilkolin ve benzeri agonistlerin hem parasempatik hem de sempatik otonomik ganglionlardaki nikotinik reseptörler üzerindeki etkisini bloke eder. Grubun bazı üyeleri ayrıca (veya belki de yalnızca) nikotinik asetilkolin reseptörleri tarafından kapatılan iyon kanallarını bloke eder. Tüm otonomik yolları bloke etme yetenekleri nedeniyle, gangliyonik blokerler farmakolojik ve fizyolojik araştırmalar için hala olağanüstü ilgi görmektedir. Ancak seçicilik eksikliği o kadar geniş yan etkilere yol açmaktadır ki bu ilaçlar klinikte nadiren kullanılmaktadır.
Ganglioblokerler şunları içerir:
- Kısa etkili ilaçlar (trimetofan kamsilat, hygroniy, imekhin);
- Orta etki süreli ilaçlar (benzoheksonyum, pentamin).

Sekme. Antikolinerjiklerin ilaç etkileşimleri

ana ilaç	birlikte uygulanan ilaç	Etkileşim türü ve düzeyi	etkileşim mekanizması	Etkileşim sonucu
ganglioblokerler	İndometasin ve analogları		Vazodilatör prostaglandinlerin sentezinde azalma
	Pirazolon türevleri (fenilbutazon)	FD, kan basıncı düzenleme fonksiyonel sistemi	Na+ iyonlarının ve suyun tutulması	Azaltılmış hipotansif etki
	glukokortikosteroidler	FD, kan basıncı düzenleme fonksiyonel sistemi	Na+ iyonlarının ve suyun tutulması	Azaltılmış hipotansif etki
	Tiyazid diüretikleri	FD, kan basıncı düzenleme fonksiyonel sistemi	Na+, K+ ve su iyonlarının atılımı
	adrenomimetikler	PD, α ve β adrenoreseptörler	Adrenerjik reseptörlerin uyarılmasından kaynaklanan antagonizma (karın organlarının damarlarının, cildin ve daha az ölçüde iskelet kaslarının daralması)	Ganglioblocker etkisinin zayıflaması: kalp kasılmalarının gücünde ve sıklığında artış, kan basıncında artış
	H1 - histamin blokerleri, hipnotikler, antipsikotikler, narkotik analjezikler, trisiklik antidepresanlar, lokal anestezikler	PD, kan basıncını düzenleyen fonksiyonel sistem (CNS, periferik damarlar)	Sinerji	Hipotansif etkinin güçlendirilmesi
	Antikolinesteraz ajanları (prozerin, fizostigmin, neostigmin metil sülfat)	FD, kolinerjik reseptörler	Antagonistik etkileşim: otonom gangliyonların H-kolinerjik reseptörlerinin blokajı, endojen asetilkolinin etkisinin potansiyelizasyonu nedeniyle dolaylı bir kolinomimetik etki ile zayıflar.	Bu ilaçların neden olduğu etkileri azaltmak için aşırı dozda gangliobloker durumunda kullanılabilir: akomodasyon bozukluğu, bronşiyal dilatasyon, gastrointestinal motilitede azalma, kalp hızında artış, mesane tonusunda azalma, kan basıncında azalma, vb. Bu ilaçların neden olduğu etkileri azaltmak için aşırı dozda gangliobloker durumunda kullanılabilir: akomodasyon bozukluğu, bronşiyal dilatasyon, gastrointestinal motilitede azalma, kalp hızında artış, mesane tonusunda azalma, kan basıncında azalma
	N-kolinomimetikler	FD, kolinerjik reseptörler	Antagonistik etkileşim: Otonom gangliyonların H-kolinerjik reseptörlerinin blokajı, doğrudan kolinomimetik etki ile zayıflar.	Bu ilaçların neden olduğu farmakodinamik etkileri azaltmak için aşırı doz ganglioblokerlerde kullanılabilir: akomodasyon bozuklukları, bronşiyal dilatasyon, gastrointestinal sistemin motilitesinde azalma, kalp hızında artış, mesane tonusunda azalma, kan basıncında azalma
	Diğer antihipertansif ilaçlar	FD, kan basıncı düzenleme fonksiyonel sistemi	Etki toplamı	Hipotansif etkinin güçlendirilmesi

İnsan vücudundaki merkezi sinir sistemine ek olarak, birçok iç organın çalışmasını kontrol eden bir tane daha var. Nispeten yakın zamanda, bilim adamları ganglion blokerleri adı verilen yeni bir kimyasal grubu geliştirdiler. Bu gruptaki ilaçlar, otonom sinir sisteminin çalışmasını kontrol edebilir, birçok hastalıkta hastanın durumunu iyileştirebilir.

Temel bilgiler

Sayısız sinir uçları sayesinde otonom sistem neredeyse tüm iç organların (akciğerler, kalp, bağırsaklar vb.) aktivitesini kontrol eder. Otonom sinir sisteminin çalışması beyin tarafından düzenlenir. Sinir uyarılarının iletimi özel kimyasallar sayesinde gerçekleştirilir. Bazı klinik durumlarda sinir uyarılarının iletiminin bloke edilmesi yani bu maddelerin üretiminin durdurulması gerekebilir. Bu sorun ganglionik blokerler ile çözülebilir.

Hazırlıklar kısa, orta ve uzun etkili olabilir. Bu tür ajanlar, anesteziyolojide, hamile kadınların karmaşık toksikoz vakalarının, hipertansiyonun tedavisi için kullanılır. Bununla birlikte, ganglio blokerlerin etkisi her zaman etkili değildir ve yan etkiler eşlik edebilir. Bu nedenle, bu tür ilaçları doktora danışmadan kullanmak kesinlikle imkansızdır. Çoğu ilaç eczanelerde reçetesiz satılmaz.

"Higronyum"

İlaç, bir çözeltinin hazırlanması için bir toz şeklinde mevcuttur. İlaç intravenöz veya intramüsküler olarak enjeksiyon yoluyla uygulanır. Gigroniy eczanesinden satın alamazsınız. Reçete, ilgili hekim tarafından yazılmalıdır. Ganglioblocking etkisi nedeniyle ilaç, hastanın basıncını kontrol etmek gerektiğinde anesteziyolojide kullanılır. Ek olarak, ilaç obstetrik uygulamada kullanılır. Yardımı ile eklampsi ataklarını durdurmak mümkündür.

"Gigronium" bir dizi kontrendikasyona sahiptir. Bunlara tromboz, hipotansiyon, akut miyokard enfarktüsü, böbrek veya karaciğer yetmezliği dahildir. Yaşlılıkta (65 yaşından sonra), ilaç dikkatli kullanılır. Bazı hastalarda aşırı duyarlılık gelişebilir.

Ganglioblocking etkisi, ilacın intravenöz uygulamasından 5 dakika sonra zaten gözlenir ve 15-20 dakika devam eder. Bu, kan basıncının kısa süreli kontrolü için yeterlidir (basit cerrahi müdahalelerle).

"Azametonyum bromür"

İlaç güçlü bir ganglionik blokerdir. Aktif bileşen, otonom sinir reseptörlerini seçici olarak bloke eder. "Azametonyum bromür", hipertansif krizlerde, bronşiyal astımda, pulmoner ve beyin ödeminde yaygın olarak kullanılmaktadır. İlacın yardımıyla, eklampsiden muzdarip hamile hastaların durumunu normalleştirmek için anesteziyolojide kan basıncını kontrol etmek mümkündür.

İlaç enjeksiyon şeklinde kullanılır (kas içine veya damar içine). Kesin dozaj, doktor tarafından hastanın hastalığına, organizmanın bireysel özelliklerine göre belirlenir. Bu durumda, kontrendikasyonlar dikkate alınmalıdır. Bunlar aşağıdaki durumları içerir: açı kapanması glokomu, merkezi sinir sistemi, böbreklerin ve karaciğerin işlev bozukluğu, akut miyokard enfarktüsü dönemi. İlaç, yaşlılarda ve ayrıca bronşiyal astım, tromboflebitten muzdarip hastalarda dikkatli kullanılır.

"Gangleron"

Bitkisel dürtülerin bloke edilmesi nedeniyle, ilacın anestezik ve antispazmodik bir etkisi vardır. Mide ve duodenumun peptik ülseri ile "Gangleron" ilacı yaygın olarak kullanılmaktadır. Talimat, ilacın anjina pektoris, gastrointestinal sistemin bozulmuş hareketliliği için de reçete edilebileceğini gösterir. İlaç intramüsküler veya subkutan olarak uygulanır. Dozaj doktor tarafından belirlenir.

İlacın diğer gangliyonik blokerler gibi kendi kontrendikasyonları vardır. Bu tip ilaçlar, merkezi sinir sisteminde dejeneratif değişikliklerin varlığında arteriyel hipotansiyon için kullanılmaz. Nadir durumlarda, aktif bileşene karşı aşırı duyarlılık gelişebilir. Hiçbir durumda ilaç intravenöz olarak uygulanmamalıdır. Bu, kan basıncında keskin bir düşüşe neden olabilir.

"Benzoheksonyum"

Araç, arteriyel hipertansiyon tedavisinde en popüler olanlardan biri olarak kabul edilir. "Benzohexonium" hipertansif krizini hızlı bir şekilde durdurmanıza izin verir. Kullanım talimatları, ilacın kronik gastrit, bazı bronşiyal astım formları, mide peptik ülseri ve duodenum için de reçete edilebileceğini göstermektedir. Hafif patolojilerin tedavisi için Benzohexonium tabletleri kullanılır. Kullanım talimatları, ilacın enjeksiyon için bir çözelti şeklinde de mevcut olduğunu gösterir.

İlaç cerrahi uygulamada kan basıncını düşürmek için kullanılır (anestezik etki). Bu durumda, ilaç bir çözelti şeklinde kullanılır, intravenöz olarak uygulanır. Mide hastalıklarının tedavisi için kas içi enjeksiyon için bir çözelti kullanılabilir.

Yanlış prem ilaç yan etkilerin (zayıflık, baş dönmesi, ağız kuruluğu) gelişmesine yol açabilir. Refahın bozulması, kan basıncında keskin bir düşüş ile ilişkilidir. İlacın kullanımının, çökme durumunda hastaya zamanında yardım sağlanabileceği bir hastanede yapılması tavsiye edilir.

"Pentamin"

İlaç belirgin bir hipotansif etkiye sahiptir. İlaç "Pentamin", hipertansif krizlerde yaygın olarak kullanılmaktadır. Talimat, kas içi veya damar içi enjeksiyon için bir çözelti şeklinde üretildiğini gösterir. Aktif bileşen azometonyum bromürdür.

İlaç hastane ortamında kullanılır ve aşağıdaki patolojik süreçler için reçete edilebilir: beyin ödemi, pulmoner ödem, kan basıncında keskin bir artış, akut bronşiyal astım atakları, bağırsak spazmları, renal kolik. Kontrollü hipotansiyon oluşturmak için, Pentamin anesteziyolojide de kullanılabilir. Talimat, ilacın yalnızca reçeteyle verildiğini gösterir.

İlaç, diğer ganglionik blokerlerle aynı kontrendikasyonlara sahiptir. Bunlar miyokard enfarktüsü, hipotansiyon, tromboflebit, açı kapanması glokomudur.

"Imekin"

İlaç, diğer gangliyonik blokerler gibi belirgin bir hipotansif etki üretir. Bu gruptan müstahzarlar, cerrahi uygulamada ve ayrıca hipertansif krizleri hafifletmek için yaygın olarak kullanılmaktadır. Ancak evde bu ilaçla yüksek tansiyonu gidermek mümkün olmayacaktır. İlaç sadece bir doktor gözetiminde kullanılır. "Imekhin" anlamına gelir ayrıca beyin ve akciğerlerin şişmesini tedavi etmek, bronşiyal astımın akut ataklarını hafifletmek için kullanılır.

İlacın birçok yan etkisi vardır. Bunlardan biri, vücut pozisyonunu değiştirirken (dikeyden yataya) kan basıncında keskin bir düşüş ile karakterizedir. Ayrıca, tedavi sırasında hasta ağız kuruluğu, genel halsizlik ve sık sık baş dönmesinden şikayet edebilir.

"Temekhin"

Bu ganglionik bloke edici ajan, tabletler şeklinde mevcuttur. İlaç, Raynaud sendromu, mide ve duodenum ülserleri, arteriyel hipertansiyon için reçete edilir. Aktif bileşen, belirgin bir analjezik etki üretir. Tabletlerin yemeklerden sonra alınması tavsiye edilir. Terapi seyrinin dozu ve süresi doktor tarafından belirlenir.

Kontrendikasyonlar arasında akut miyokard enfarktüsü, hipotansiyon, karaciğer ve böbrek hasarı, açı kapanması glokomu bulunur. İlaç kendi kendine ilaç tedavisi için uygun değildir. Hapları sadece doktor reçetesiyle satın alabilirsiniz.

Sonuç

Ganglioblocking ajanlar tıbbın birçok alanında vazgeçilmezdir. Ancak bu gruptaki ilaçların kullanımı kesinlikle bir uzman tarafından kontrol edilmelidir. Doz aşımı ciddi yan etkilere, hatta ölüme neden olabilir. Bu nedenle ganglioblokerler hastaneye yatışta veya acil tıbbi bakım sağlanmasında kullanılmaktadır. Talimatları dikkatlice inceledikten sonra bile bu tür ilaçları kendi başınıza kullanmak imkansızdır.

Ana ilaçlar-ganglioblockerler arfonad, benzoheksonyum, pentamindir.

ARFONAD(Arfonad, BP - trimetafan, kamforosülfamat) - bir tiyofan türevi. Tıbbi uygulamada, en sık %0,1 veya %0,05 arfonad kullanılır. Ampulün içeriğinin son 1 ml'sini elde etmek için 50-100 ml %5 glukoz veya salin ekleyin. Güçlü bir gangliyoblokaj etkisine sahiptir. Bitkisel düğümler üzerindeki inhibitör etkisinin gücü ile heksonyum 6 kat daha üstündür. Arfonad ve diğer gangliyonik blokerlerin vejetatif düğümler üzerindeki inhibitör etkisi, bu ilaçların gangliyonlarda asetilkolinden etkilenen reseptörleri yakalaması gerçeğinden kaynaklanmaktadır, yani ganglionik blokerler onun rakipleridir. Diğer ganglioblockerlerin aksine arfonad sadece sinaptik gangliyonlarda iletimi engellemekle kalmaz, aynı zamanda vasküler düz kas üzerinde de doğrudan bir etkiye sahiptir. İkincisi açıkça baskın olanıdır. Ek olarak, arfonad histamin salınımını teşvik eder. Arfonad, vazomotor merkezden impulsların iletilmesini bloke ederek ve damarların kasları üzerinde doğrudan bir etkiye sahip olarak, duvarlarının genişlemesine, esas olarak arterlerin, arteriyollerin ve venüllerin vazodilatasyonuna neden olur. Bu, kan akış hızını azaltır ve kan, alttaki organların damarlarında birikir. Bu nedenle, postural pozisyonu uygulayarak, vücudun bazı bölgelerinde diğerlerinin üzerinde yer alan kan akışının ve kanamanın önemli ölçüde azalmasını sağlamak mümkündür. Arfonade kullanımı ile damarlardaki basınç sadece hafif bir azalma eğilimi gösterir. Bu nedenle arfonad kullanımı ile venöz kanama mümkündür. Büyük pratik öneme sahip olan, sistolik basınçta izin verilen azalma seviyesi sorusudur. Kılcal damarın arter ucundaki basınç 32 mm Hg'yi biraz aştığında dokulardaki oksijen ve karbondioksit değişimi normaldir. Sanat. Beyindeki normal metabolizma sadece 40 mm Hg sistolik basınçta sağlanır. Art. ve 50 mm Hg'nin altındaysa glomerüler filtrasyon bozulur. Sanat. Bu nedenle sistolik kan basıncı 70 mm Hg'nin altına düşürülmemelidir. Art., özellikle postural pozisyon ile birlikte bu kan basıncı seviyesi her zaman “kuru” bir cerrahi alan sağladığından. Ancak, kan basıncını her zaman bu seviyeye düşürmek bir hata olur. Gerekli hipotansiyon derecesi için kriter "kuru" bir cerrahi alandır ve bu, postür pozisyonu ve 80 ve 90 mm Hg sistolik basınç ile kombinasyon halinde elde edilebilir. Sanat.

Arfonad kullanırken, kan basıncı kritik bir seviyeden (70 mm Hg) düşük olmadığında, cilt sıcak, soluk pembe, nabız biraz daha hızlı, yumuşak, ancak tatmin edici dolum, öğrenciler keskin bir şekilde genişliyor, tepki vermiyor. ışık. Kontrollü hipotansiyon ile iyi oksijenasyon önemlidir, bu nedenle çoğu durumda ganglionik blokerler kas gevşeticiler ve kontrollü solunum ile birlikte kullanılmalıdır. Arfonadın arka planına karşı, kas gevşeticilerin, özellikle de ditilinin etkisinin büyük ölçüde uzadığı unutulmamalıdır.

Arfonatın diğer gangliyonik blokerlere göre avantajı hızlı başlaması ve kısa etkisidir. İntravenöz uygulama ile 3-5 dakika içinde ortaya çıkar. İlaç verildiğinde hipotansif etki devam eder.Arfonad uygulamasının kesilmesinden sonra, 4-6 dakika sonra, 10-25 dakika sonra orijinaline gelen kan basıncında bir artış başlar. Bu kadar kısa bir etki süresi, arfonatın bir kısmının vücutta tahrip olması ve diğer kısmının uygulamadan 3 dakika sonra böbrekler tarafından değişmeden atılmasıyla açıklanmaktadır. Genellikle, Arfonad, 30-50 damla/dakikalık bir deneme dozu ile başlayarak, kandaki azalmaya bağlı olarak, 30-120 damla/dakika hızında damla (%5 glikoz içinde %0.05'lik çözelti) uygulanır. basınç, dozu artırın. İstenilen kan basıncı seviyesine ulaşılır ulaşılmaz, arfonad'ın girişi, istenen basıncı koruyan minimuma indirilir. Bazen (çok nadiren) ilacın uygulanmasına yanıt olarak hipotansif etki yoktur. Bu gibi durumlarda doz aşırı artırılmamalı, başka bir ganglionik bloker kullanılmalıdır.

Arfonad intravenöz olarak uygulanır; os başına uygulandığında etkisizdir; intramüsküler, subkutan olarak uygulandığında kalıcı ve kötü kontrollü hipotansiyona neden olur.

Video: Antiepileptik ilaçlar. Nasıl ögrenilir?

Ganglioblocker kullanımından sonra anüri, oligüri, kollaps, serebral damarların trombozu gibi komplikasyonlar mümkündür. Tromboz, kan akışındaki yavaşlamadan, doku anoksisine bağlı diğer komplikasyonlardan oluşabilir. Bittikten sonra kanama başlayabilir. Bazen uzun süreli hipotansiyon mümkündür.

Ganglioblocker kullanımı, büyük kanamanın eşlik ettiği operasyonlar sırasında endikedir: beyinde cerrahi müdahaleler, yapışıklıkların ayrıldığı akciğerler, yüksek oranda vaskülarize tümörler için müdahaleler, büyük damarlar, pankreas, dalak üzerindeki operasyonlar. Arfonad, pulmoner ödem tedavisinde faydalıdır.

Ganglioblocking ajanlarının kullanımı şokta, merkezi sinir sistemindeki dejeneratif değişikliklerde, böbreklerin ve karaciğerin organik lezyonlarında, şiddetli arterioskleroz ve bozulmuş koroner dolaşım ile kontrendikedir. Aşırı kanama durumunda, arfonad'ın girişini derhal durdurmak gerekir.

benzohekzonyum(Benzoheksonyum). Eşanlamlılar: heksabenzat ve heksonyum B. Kimyasal ve farmakodinamik özelliklerine göre heksonyum (hekzametonyum, hekzameton, metonyum) ona yakındır. Benzohexonium daha az toksiktir ve kimyasal olarak daha kararlıdır. Kapalı bir pakette, toz çok uzun süre saklanabilir. Çözelti 30 dakika kaynatılarak sterilize edilir ve ayrıca uzun süre saklanabilir.

Benzoheksonyum sempatik ve parasempatik ganglionlardaki uyarıları inhibe edici bir etkiye sahiptir, bu nedenle hipotansif bir etki ve reflekslerin blokajı ile birlikte ağız kuruluğu, bağırsak tonusunda azalma ve taşikardi gibi yan etkilere neden olur. Ganglion blokajına ek olarak, vazomotor merkez üzerinde zayıf bir inhibitör etkiye sahiptir, ayrıca adrenal bezlerin kromaffin dokusu, karotis glomerülleri üzerinde inhibitör bir etkiye sahiptir.

Os başına uygulandığında, yalnızca %10'u emilir. Bu durumda böbrekler tarafından değişmeden atılır. İntravenöz uygulama ile, benzoheksonyumun %50'si böbrekler tarafından değişmeden atılır ve geri kalanı gün boyunca vücuttan atılır.

Video: Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar. NSAID'ler.

Hipotansiyon elde etmek için, benzoheksonyum 2 dakika boyunca %2'lik bir solüsyon (1 mi) olarak intravenöz olarak uygulanır. Etkisi hemen başlamaz, bu nedenle ilaç, hipotansiyonun arzu edildiği andan 12-15 dakika önce uygulanmalıdır. Etki gelmezse ilaç tekrar verilir. Aşırı hipotansiyon meydana gelirse, vazokonstriktörlerin kullanılması gereklidir.

pentamin. Eşanlamlılar: Pendiamid, Pentamethazine, Pentometonyum. Çözeltisi suda 30 dakika kaynatılarak sterilize edilir. Yapı ve farmakodinamik olarak benzoheksonyuma yakındır. Gücü, gangliyolitik etkisinden biraz daha düşüktür.

Video: Sülfonamidler. Ana şey basit ve açık.

Kontrollü hipotansiyon için %5'lik bir solüsyon kullanılır. Genellikle kontrollü hipotansiyonun gerekli olduğu zamandan 15-20 dakika önce 40-60 mg pentamin yavaş yavaş intravenöz olarak enjekte edilir. Bu doz etkisiz ise, ilaç toplam 120-180 mg'a kadar ek olarak uygulanır. Pentamindeki etki süresi ve normal bir kan basıncı seviyesinin restorasyon hızı, benzoheksonyumdaki ile yaklaşık olarak aynıdır.