Странични ефекти на блокерите на ганглии. Въведение, Ганглиоблокери - Ганглиоблокери. Curariform агенти. Мускулни релаксанти. Класификация по механизъм на действие

Тези лекарства причиняват блокада на проводимостта във вегетативните ганглии без предходна фаза на възбуждане. Към тази група принадлежат вещества с много различни химични структури; някои примери са показани на фиг. 9.6.

Справка по история. Структурно-функционална зависимост

Фигура 9.6. Структурни формули на ганглиоблокерите.

Въпреки факта, че "антикотиничният" ефект на тетраетиламония върху вегетативните ганглии е описан за първи път от Маршал през 1913 г. (Marshall, 1913), на това съединение не е обръщано много внимание за дълго време. Едва през 1946 г. Aikson и My (Ache-son and My, 1946) публикуват работа с подробен анализ на действието на тетраетиламония върху сърдечно-съдовата система и вегетативните ганглии. Бикватернерните амониеви основи са разработени и изследвани независимо от Barlow and Ing (1948) и Paton и Zaimis (Paton and Zaimis, 1952). Типичен представител на тези съединения - хексаметоний - се състои от два кватернерни азотни атома, свързани с палиметиленова верига от 6 въглеродни атома (фиг. 9.6). Неговото влияние върху скелетните мускули и М-холинергичните рецептори е незначително.

Триетилсулфониеви съединения, като триметафан камзилат, също имат ганглиоблокиращ ефект (фиг. 9.6). В средата на 1950 г. Вторичният амин мекамиламин беше въведен като антихипертензивен агент.

Фармакологични свойства

Почти всички ефекти на блокерите на ганглии могат да бъдат предвидени въз основа на посоката (Таблица 6.1) и тежестта (Таблица 9.4) на ефектите на вегетативните нерви върху вътрешните органи. По този начин блокадата на симпатиковите ганглии води до елиминиране на вазоконстриктивния симпатиков тонус и в резултат на това до вазодилатация, понижаване на кръвното налягане и в някои случаи до подобряване на кръвоснабдяването на определени органи.

При системно действие ганглиоблокерите могат да причинят атония на пикочния мехур и червата, парализа на акомодацията, сухота в устата, намалено изпотяване и (поради потискане на хемодинамичните рефлекси) ортостатична хипотония. Тези странични ефекти силно ограничават клиничната употреба на ганглийни блокери.

Сърдечно-съдовата система. Хипотензивният ефект на ганглиоблокерите зависи преди всичко от вазоконстрикторния симпатиков тонус. Така че при хора с нормално кръвно налягане в легнало положение ганглиоблокерите почти нямат хипотензивен ефект, но в седнало или изправено положение този ефект е изразен. Основният страничен ефект на ганглиоблокерите при пациенти без легло е ортостатична хипотония. До известна степен се облекчава при физическо натоварване и напълно се елиминира с преминаването към почивка на легло.

Промените в сърдечната честота под действието на ганглиоблокери до голяма степен зависят от тонуса на блуждаещите нерви. При хората ортостатичната хипотония е придружена от умерена тахикардия, което показва непълна ганглионна блокада. Ако първоначалната сърдечна честота е била висока, тогава ганглионните блокери могат да доведат до намаляването му.

При пациенти с нормална сърдечна функция ганглионните блокери често причиняват намаляване на сърдечния дебит. Причината е намаляване на венозния връщане поради разширяване на вените и периферно натрупване на кръв. Напротив, при сърдечна недостатъчност сърдечният дебит под действието на ганглионни блокери често се увеличава поради намаляване на периферното съдово съпротивление. При пациенти с артериална хипертония сърдечният дебит, ударният обем и работата на лявата камера са намалени.

Въпреки че OPSS намалява под въздействието на ганглиоблокери, съдовата резистентност на различни органи (и съответно кръвоснабдяването на тези органи) се променя по различни начини. Церебралният кръвен поток почти не намалява, докато кръвното налягане не падне под 50-60 mm Hg. Изкуство. Кръвоснабдяването на скелетните мускули също не се променя, докато бъбречният кръвоток и притока на кръв в стомашно-чревния тракт намаляват.

Фармакокинетика

Абсорбцията на кватернерни амониеви и сулфониеви основи от стомашно-чревния тракт е непълна и непредсказуема, както поради ниската мембранна пропускливост за тези съединения, така и поради това, че инхибират чревната подвижност и евакуацията на стомашното съдържимо. Мекамиламинът се абсорбира по-добре, но може да причини чревна атония до паралитичен илеус.

След навлизане в кръвта, кватернерните амониеви и сулфониеви бази се намират главно в извънклетъчното пространство и се отстраняват главно непроменени от бъбреците. Мекамиламинът се натрупва в черния дроб и бъбреците и също се екскретира непроменен, но бавно.

Странични ефекти

Умерените странични ефекти на ганглиоблокерите включват зрителни нарушения, сухота в устата, хиперемия на конюнктивата, затруднено започване на уриниране, намалена потентност, втрисане, лек запек (понякога диария), коремен дискомфорт, намален апетит, киселини, гадене и оригване, оригване, ., както и първите признаци на предсинкопни състояния, дължащи се на ортостатична хипотония. По-тежките нежелани реакции са тежка ортостатична хипотония с припадък, паралитичен илеус, задържане на урина, парализа на акомодацията.

Таблица 9.4. Тонус на автономните нерви и ефектите на ганглионните блокери

	Доминиращ тон	Ефекти на ганглионни блокери
Аргериоли	Симпатичен	Разширяване, намаляване на OPSS, понижаване на кръвното налягане
	Симпатичен	Разширяване, натрупване на периферна кръв, намалено венозно връщане, намален сърдечен дебит
	Парасимпатикова	тахикардия
Зеничен сфинктер	Парасимпатикова	разширяване на зениците
цилиарен мускул	Парасимпатикова	Парализа на акомодация (фокусиране върху отдалечени обекти)
	Парасимпатикова	Намален тонус и перисталтика, запек, намалена секреция на стомаха и панкреаса
Пикочен мехур	Парасимпатикова	Задържане на урина
Слюнчените жлези	Парасимпатикова	Суха уста
потни жлези	Симпатичен холинергичен	анхидроза
Полови органи	Симпатичен	Намаляване на сексуалните рефлекси

Приложение

От всички ганглийни блокери, използвани някога в Съединените щати, сега се използват само мекамиламин и триметафан камзилат.

Като антихипертензивни средства за продължителна употреба, ганглиоблокерите отстъпиха място на по-ефективните и по-безопасни лекарства (гл. 33). При хипертонична криза обикновено се използват и други лекарства (Murphy, 1995; виж също гл. 33), макар че понякога - например като първо средство за бързо понижаване на кръвното налягане при аортна дисекация, особено с противопоказания за р-блокери , се прилагат ганглионни блокери (Varon and Marik, 2000). Предимствата на ганглиоблокерите в такива случаи се дължат на факта, че те намаляват не само кръвното налягане, но и (поради елиминирането на симпатиковия тонус) скоростта на увеличаването му в зоната на разслояване. При дисекция на аортата триметафан камзилат се прилага чрез интравенозна инфузия със скорост 0,5-3 mg/min с постоянно проследяване на кръвното налягане. Ако няма признаци на исхемия на бъбреците, сърцето и мозъка, тогава скоростта на инфузия се увеличава до нормализиране на кръвното налягане. Признак за прекратяване на разслояването е изчезването на болката. Недостатъкът на триметафан камзилат е развитието на пристрастяване към него в рамките на 48 часа; това привикване отчасти се дължи на задържане на течности.

Ганглиоблокерите се използват и за контролирана артериална хипотония в хирургията: понижаването на кръвното налягане намалява загубата на кръв и улеснява манипулациите върху кръвоносните съдове (Fukusaki et al., 1999). В същото време се използва инфузия на триметафан камзилат вместо натриев нитропрусид или едновременно с него: първо, някои пациенти не реагират на натриев нитропрусид, второ, триметафан камзилат блокира повишаването на симпатиковия тонус, причинено от натриев нитропрусид, и трето, това комбинацията намалява дозата на натриев нитропрусид (Fahmy, 1985).

И накрая, триметафан камзилат се използва за автономна хиперрефлексия. Това състояние често се наблюдава при пациенти с високо прекъсване на гръбначния мозък. В същото време няма контрол на гръбначните симпатикови рефлекси от по-високите центрове и периодично настъпва рязко рефлексно повишаване на симпатиковия тонус.

литература

Acheson, G.H., и Mine, G.K. Действието на тетраетиламониевия йон върху циркулацията на бозайниците. J Pharmacol. Exp. Тогава, 1946, 87:220-236.
Adams, P.R., Brown, D.A., and Constanti, A. Фармакологично инхибиране на M-ток. J. Physiol., 1982, 332:223-262.
Drenck, N.E., Lfeda, N., Olsen, N.V., Engbaek, J., Jensen, E., Skov-gaard, L.T., and Viby-Mogensen, J. Ръчна оценка на остатъчните курари-
Katz, B., and Thesleff, S. Изследване на производството на "десенсибилизация" от ацетилхолин в крайната плоча на мотора J. Physiol. (Lond.), 1957, 13J-63-80.
Langley, J.N., и Dickinson, W.L. За локалната парализа на периферните j ганглии и за връзката на различни класове нервни влакна с тях. Proc. R. Soc. Лондон. , 1889, 46:423-431.
Маршал, C.R. Изследвания върху фармацевтичното действие на тетра-алкил-амониеви съединения. транс. R. Soc. Единб., 1913, 1:17-40.
Primo-Parmo, S.L., Bartels, C.F., Wiersema, B., van deer Spek, A.F., Innis, J.W., и La Du, B.N. Характеризиране на 12 тихи алела на гена на човешката бутирилхолинестераза (BCHE). Am. J. Hum. Genet., 1996, 58:52-64.
Sine, S.M., and Claudio, T. y- и 8-субединици регулират афинитета и кооперативността на свързването на лиганда с ацетилхолиновия рецептор. J Biol. Chem. 1991.266:19369-19377.

Ганглийните блокери блокират Н-холинергичните рецептори на невроните на симпатиковите и парасимпатиковите ганглии и по този начин нарушават предаването на възбуждане от преганглионни към постганглионни влакна. В резултат на това влиянието както на симпатиковата, така и на парасимпатиковата инервация върху ефекторните органи и тъкани се намалява или елиминира. В допълнение, ганглиозните блокери блокират Н-холинергичните рецептори на хромафинните клетки на надбъбречната медула, намалявайки освобождаването на адреналин и норадреналин, както и Н-холинергичните рецептори на каротидните гломерули, което предотвратява рефлекторното възбуждане на дихателната и вазомоторната центрове.

Блокадата на ганглиите на симпатиковата система води до намаляване на стимулиращия ефект на симпатиковата система върху сърцето и съдовия тонус (артерии и вени), докато ударният обем намалява, артериите и вените се разширяват - в резултат на това артериалните и венозното налягане намалява. Намаляването на освобождаването на адреналин и норепинефрин от надбъбречните жлези под въздействието на ганглионни блокери също помага за намаляване на артериалното и венозното налягане.

Блокадата на ганглиите на парасимпатиковата система води до нарушаване на акомодацията (парализа на акомодация), увеличаване на сърдечните контракции (тахикардия), намаляване на тонуса на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур и инхибиране на секрецията. на слюнчените, бронхиалните жлези, жлезите на стомаха и червата. За разлика от М-холиноблокерите, ганглиоблокерите разширяват зениците в по-малка степен и не повлияват значително бронхиалния тонус.

Понастоящем в медицинската практика се използва главно хипотензивният ефект на ганглионните блокери. Лекарствата от тази група се използват за облекчаване на хипертонични кризи (бързо намаляване на налягането), с белодробен оток на фона на високо кръвно налягане, със спазъм на периферните съдове. Ганглиоблокери с кратко действие се използват при хирургични операции за контролирана хипотония. Веществата се прилагат интравенозно капково, като понижаването на кръвното налягане спомага за намаляване на кървенето от съдовете на хирургичното поле, а по време на неврохирургични операции предотвратява развитието на мозъчен оток. Освен това по този начин е възможно да се намалят нежеланите рефлекторни реакции към сърцето и кръвоносните съдове, които се появяват по време на операцията.

Страничните ефекти на блокерите на ганглии са свързани главно с блокадата на симпатиковите и парасимпатиковите ганглии. По този начин разширяването на венозните съдове, свързано с блокадата на симпатиковите ганглии, е причина за ортостатична хипотония - рязко понижаване на кръвното налягане при промяна на положението на тялото от хоризонтално към вертикално. В резултат на това може да възникне припадък. За да се предотврати този страничен ефект след въвеждането на ганглий блокер, пациентите се съветват да лежат поне 1,5-2 часа. Намалената чревна подвижност води до запек и дори може да бъде причина за паралитичен илеус (чревна обструкция), а пониженият тонус на пикочния мехур води до задържане на урина. При такива усложнения се прилагат М-холиномиметични (ацеклидин) или антихолинестеразни (неостигмин) средства. Поради тежки странични ефекти, ганглиоблокерите не се използват дълго време.

При предозиране на ганглиоблокери се развива хипотония, за елиминиране на които се използват α-агонисти, които повишават кръвното налягане. Показано е използването на аналептици, които възстановяват дишането.

Ганглиоблокерите са противопоказани при тежка хипотония, шок, миокарден инфаркт, чернодробно и бъбречно увреждане. Ганглиоблокери не трябва да се използват при пациенти със закритоъгълна глаукома, тъй като поради разширяване на зениците се влошава изтичането на течност от предната камера на окото, което може да доведе до повишаване на вътреочното налягане. Поради забавянето на притока на кръв, ганглионните блокери са противопоказани при пациенти с повишена склонност към тромбоза.

Според химическата структура ганглиоблокерите се разделят на:

Бис кватернерни амониеви съединения:хексаметониев бензосулфонат (Бензохексониум), азаметониев бромид (Пентамин), трепириев йод (Higronium).

сулфониево съединение:триметафан камфорсулфонат (Арфонад).

Третични амини:пемпидин тозилат (пирилен).

Бис-кватернерните амониеви съединения и сулфониевото съединение са хидрофилни полярни вещества и поради това се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и не проникват през кръвно-мозъчната бариера. Те се различават по продължителност на действие. Хексаметоний и азаметоний, когато се прилагат интрамускулно и подкожно, действат 2-3 часа и се използват главно за облекчаване на хипертонични кризи. Триметафанът и хигрониумът предизвикват краткотраен ефект с продължителност 10-20 минути. Поради това тези лекарства се прилагат интравенозно капково за контролирана хипотония.

Най-продължителното действие (8-10 часа) има пемпидин тозилат.

Това е третично амониево съединение (липофилно неполярно вещество), което се абсорбира добре при перорално приложение и прониква през кръвно-мозъчната бариера, поради което при продължителна употреба може да причини нежелани странични ефекти от централната нервна система. В момента лекарството се използва рядко.

Тези лекарства блокират действието на ацетилхолин и подобни агонисти върху никотиновите рецептори както в парасимпатиковите, така и в симпатиковите автономни ганглии. Някои членове на групата също (или може би изключително) блокират йонни канали, които са затворени от никотинови ацетилхолинови рецептори. Поради способността си да блокират всички автономни пътища, ганглионните блокери все още представляват изключителен интерес за фармакологични и физиологични изследвания. Липсата на селективност обаче води до толкова широк спектър от странични ефекти, че тези лекарства рядко се използват в клиниката.
Ганглиоблокерите включват:
- Краткодействащи лекарства (триметофан камсилат, хигроний, имехин);
- Лекарства със средна продължителност на действие (бензохексониум, пентамин).

Раздел. Лекарствени взаимодействия на антихолинергиците

основно лекарство	едновременно прилагано лекарство	Вид и ниво на взаимодействие	Механизъм на взаимодействие	Резултат от взаимодействието
Ганглиоблокери	Индометацин и неговите аналози		Намален синтез на вазодилатиращи простагландини
	Производни на пиразолон (фенилбутазон)	FD, функционална система за регулиране на кръвното налягане	Задържане на Na+ йони и вода	Намален хипотензивен ефект
	Глюкокортикостероиди	FD, функционална система за регулиране на кръвното налягане	Задържане на Na+ йони и вода	Намален хипотензивен ефект
	Тиазидни диуретици	FD, функционална система за регулиране на кръвното налягане	Екскреция на Na+, K+ и водни йони
	Адреномиметици	PD, α и β адренорецептори	Антагонизъм поради стимулиране на адренергичните рецептори (стесняване на съдовете на коремните органи, кожата и в по-малка степен на скелетните мускули)	Отслабване на действието на ганглиоблокерите: увеличаване на силата и честотата на сърдечните контракции, повишаване на кръвното налягане
	H1 - хистаминови блокери, хипнотици, антипсихотици, наркотични аналгетици, трициклични антидепресанти, локални анестетици	PD, функционална система за регулиране на кръвното налягане (ЦНС, периферни съдове)	Синергия	Засилване на хипотензивния ефект
	Антихолинестеразни средства (прозерин, физостигмин, неостигмин метил сулфат)	FD, холинергични рецептори	Антагонистично взаимодействие: блокадата на Н-холинергичните рецептори на автономните ганглии е отслабена от индиректен холиномиметичен ефект поради усилване на действието на ендогенния ацетилхолин	Могат да се използват в случай на предозиране на ганглиоблокери за намаляване на ефектите, причинени от тези лекарства: нарушение на акомодацията, дилатация на бронхите, намалена стомашно-чревна подвижност, повишена сърдечна честота, понижен тонус на пикочния мехур, понижено кръвно налягане и др. Може да се използва в случай на предозиране на ганглиоблокери за намаляване на ефектите, причинени от тези лекарства: нарушение на акомодацията, дилатация на бронхите, намалена стомашно-чревна подвижност, повишен сърдечен ритъм, понижен тонус на пикочния мехур, понижено кръвно налягане
	N-холиномиметици	FD, холинергични рецептори	Антагонистично взаимодействие: блокадата на Н-холинергичните рецептори на автономните ганглии се отслабва от директно холиномиметично действие	Може да се използва при предозиране на ганглиоблокери за намаляване на фармакодинамичните ефекти, причинени от тези лекарства: нарушения на акомодацията, разширение на бронхите, намалена стомашно-чревна подвижност, повишена сърдечна честота, понижен тонус на пикочния мехур, понижено кръвно налягане
	Други антихипертензивни лекарства	FD, функционална система за регулиране на кръвното налягане	Сумиране на ефекта	Засилване на хипотензивния ефект

Освен централната нервна система в човешкото тяло има още една, която контролира работата на много вътрешни органи. Сравнително наскоро учените разработиха нова група химикали, наречени блокери на ганглии. Лекарствата от тази група могат да контролират работата на вегетативната нервна система, да подобрят състоянието на пациента при много заболявания.

Основна информация

Благодарение на множеството нервни окончания вегетативната система контролира дейността на почти всички вътрешни органи (бели дробове, сърце, черва и др.). Самата работа на вегетативната нервна система се регулира от мозъка. Предаването на нервните импулси се осъществява благодарение на специални химикали. В някои клинични случаи може да се наложи блокиране на предаването на нервните импулси, тоест спиране на производството на тези вещества. Този проблем може да бъде решен чрез ганглионни блокери.

Препаратите могат да бъдат с кратко, средно и продължително действие. Такива средства се използват в анестезиологията, за лечение на сложни случаи на токсикоза на бременни жени, хипертония. Въпреки това, действието на ганглиоблокерите не винаги е ефективно и може да бъде придружено от странични ефекти. Следователно е абсолютно невъзможно да се използват такива лекарства без консултация с лекар. Повечето лекарства не се отпускат в аптеките без рецепта.

"хигрониум"

Лекарството се предлага под формата на прах за приготвяне на разтвор. Лекарството се прилага чрез инжектиране интравенозно или интрамускулно. Не можете просто да го купите в аптека Gigroniy. Рецептата трябва да бъде изписана от лекуващия лекар. Поради ганглиоблокиращото действие, лекарството се използва в анестезиологията, когато е необходимо да се контролира налягането на пациента. В допълнение, лекарството се използва в акушерската практика. С негова помощ е възможно да се спрат пристъпите на еклампсия.

"Gigronium" има редица противопоказания. Те включват тромбоза, хипотония, остър миокарден инфаркт, бъбречна или чернодробна недостатъчност. В напреднала възраст (след 65 години) лекарството се използва с повишено внимание. Някои пациенти могат да развият свръхчувствителност.

Ганглиоблокиращият ефект се наблюдава вече 5 минути след интравенозно приложение на лекарството и продължава 15-20 минути. Това е достатъчно за краткосрочен контрол на кръвното налягане (с прости хирургични интервенции).

"азаметониев бромид"

Лекарството е мощен ганглионен блокер. Активната съставка селективно блокира вегетативните нервни рецептори. "Азаметониев бромид" се използва широко при хипертонични кризи, бронхиална астма, белодробен и мозъчен оток. С помощта на лекарството е възможно да се контролира кръвното налягане в анестезиологията, да се нормализира състоянието на бременни пациенти, страдащи от еклампсия.

Лекарството се използва под формата на инжекции (интрамускулно или интравенозно). Точната дозировка се определя от лекаря в съответствие с болестта на пациента, индивидуалните характеристики на организма. В този случай трябва да се вземат предвид противопоказанията. Те включват следните състояния: закритоъгълна глаукома, централна нервна система, нарушена функция на бъбреците и черния дроб, остър период на миокарден инфаркт. Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти, страдащи от бронхиална астма, тромбофлебит.

"ганглерон"

Поради блокирането на вегетативните импулси, лекарството има анестетичен и спазмолитичен ефект. При пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника лекарството "Gangleron" се използва широко. Инструкцията показва, че лекарството може да се предписва и при ангина пекторис, нарушена подвижност на стомашно-чревния тракт. Лекарството се прилага интрамускулно или подкожно. Дозировката се определя от лекаря.

Лекарството има свои собствени противопоказания, подобно на други ганглионни блокери. Лекарства от този тип не се използват при артериална хипотония, при наличие на дегенеративни промени в централната нервна система. В редки случаи може да се развие свръхчувствителност към активната съставка. В никакъв случай лекарството не трябва да се прилага интравенозно. Това може да доведе до рязък спад на кръвното налягане.

"бензохексониум"

Инструментът се счита за един от най-популярните при лечението на артериална хипертония. Позволява бързо да спрете хипертоничната криза "Бензохексониум". Инструкциите за употреба показват, че лекарството може да се предписва и за хроничен гастрит, някои форми на бронхиална астма, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. За лечение на леки патологии се използват таблетки Бензохексониум. Инструкциите за употреба показват, че лекарството се предлага и под формата на инжекционен разтвор.

Лекарството се използва за понижаване на кръвното налягане в хирургичната практика (анестетичен ефект). В този случай лекарството се използва под формата на разтвор, прилага се интравенозно. За лечение на заболявания на стомаха може да се използва разтвор за интрамускулно инжектиране.

Неправилното лечение може да доведе до развитие на странични ефекти (слабост, виене на свят, сухота в устата). Влошаването на благосъстоянието е свързано с рязко понижаване на кръвното налягане. Препоръчва се употребата на лекарството да се извършва в болница, където на пациента може да бъде предоставена навременна помощ в случай на колапс.

"пентамин"

Лекарството има изразен хипотензивен ефект. Лекарството "Пентамин" се използва широко при хипертонични кризи. Инструкцията показва, че се произвежда под формата на разтвор за интрамускулно или интравенозно инжектиране. Активната съставка е азометониев бромид.

Лекарството се използва в болнични условия и може да се предписва при следните патологични процеси: мозъчен оток, белодробен оток, рязко повишаване на кръвното налягане, остри пристъпи на бронхиална астма, чревни спазми, бъбречни колики. За създаване на контролирана хипотония, Пентамин може да се използва и в анестезиологията. Инструкцията показва, че лекарството се отпуска изключително по лекарско предписание.

Лекарството има същите противопоказания като другите ганглионни блокери. Това са инфаркт на миокарда, хипотония, тромбофлебит, закритоъгълна глаукома.

"Имехин"

Лекарството има изразен хипотензивен ефект, подобно на други ганглионарни блокери. Препаратите от тази група намират широко приложение в хирургичната практика, както и за облекчаване на хипертонични кризи. Въпреки това, няма да е възможно да премахнете високото кръвно налягане с това лекарство у дома. Лекарството се използва изключително под наблюдението на лекар. Средството "Imekhin" се използва и за лечение на подуване на мозъка и белите дробове, облекчаване на остри пристъпи на бронхиална астма.

Лекарството има много странични ефекти. Един от тях е, който се характеризира с рязко понижаване на кръвното налягане при смяна на позицията на тялото (от вертикално към хоризонтално). Освен това по време на терапията пациентът може да се оплаква от сухота в устата, обща слабост и често замаяност.

"темехин"

Този ганглионен блокиращ агент се предлага под формата на таблетки. Лекарството се предписва при синдром на Рейно, язви на стомаха и дванадесетопръстника, артериална хипертония. Активната съставка има изразен аналгетичен ефект. Таблетките се препоръчват да се приемат след хранене. Дозировката и продължителността на курса на лечение се определят от лекаря.

Противопоказанията включват острия период на миокарден инфаркт, хипотония, чернодробно и бъбречно увреждане, закритоъгълна глаукома. Лекарството не е подходящо за самолечение. Можете да закупите хапчета само по лекарско предписание.

Резултат

Ганглиоблокиращите агенти са незаменими в много области на медицината. Въпреки това, употребата на лекарства от тази група трябва да бъде строго контролирана от специалист. Предозирането може да доведе до сериозни странични ефекти, дори смърт. Поради това ганглиоблокерите се използват при хоспитализация или при предоставяне на спешна медицинска помощ. Невъзможно е да използвате такива лекарства самостоятелно дори след внимателно изучаване на инструкциите.

Основните лекарства-ганглиоблокери са арфонад, бензохексониум, пентамин.

АРФОНАД(Arfonad, BP - триметафан, камфоросулфамат) - производно на тиофана. В медицинската практика най-често се използва 0,1 или 0,05% арфонад. За да получите последния 1 ml от съдържанието на ампулата, добавете към 50-100 ml 5% глюкоза или физиологичен разтвор. Има мощен ганглиоблокиращ ефект. По силата на инхибиращия си ефект върху вегетативните възли, хексониумът е 6 пъти по-добър. Инхибиторният ефект на арфонад и други ганглийни блокери върху вегетативните възли се дължи на факта, че тези лекарства улавят онези рецептори в ганглиите, които са засегнати от ацетилхолин, т.е. ганглийните блокери са негови конкуренти. За разлика от други ганглиоблокери, arfonad не само инхибира предаването в синаптичните ганглии, но също така има пряк ефект върху съдовата гладка мускулатура. Очевидно последното е преобладаващо. В допълнение, arfonad насърчава освобождаването на хистамин. Като блокира предаването на импулси от вазомоторния център и оказва пряко въздействие върху мускулите на съдовете, арфонад предизвиква разширяване на стените им, вазодилатация, предимно на артерии, артериоли и венули. Това намалява скоростта на притока на кръв и кръвта се отлага в съдовете на подлежащите органи. Следователно, чрез прилагане на постуралната позиция, е възможно да се постигне, че в някои части на тялото, разположени над други, притокът на кръв и кървенето ще бъдат значително намалени. Налягането във вените при употребата на Arfonade има само лека тенденция към намаляване. Поради това е възможно венозно кървене с употребата на арфонад. От голямо практическо значение е въпросът за допустимото ниво на намаляване на систолното налягане. Обменът на кислород и въглероден диоксид в тъканите е нормален, когато налягането в артериалния край на капиляра леко надвишава 32 mm Hg. Изкуство. Нормалният метаболизъм в мозъка се осигурява само при систолно налягане от 40 mm Hg. чл., а гломерулната филтрация се нарушава, ако е под 50 mm Hg. Изкуство. Следователно систоличното кръвно налягане не трябва да се понижава под 70 mm Hg. чл., особено след като в комбинация с постуралната позиция това ниво на кръвно налягане винаги осигурява „сухо” хирургично поле. Все пак би било грешка винаги да се понижава кръвното налягане до това ниво. Критерият за необходимата степен на хипотония е „сухо” хирургично поле, като това може да се постигне в комбинация с постурална позиция и при систолно налягане 80 и 90 mm Hg. Изкуство.

При използване на арфонад, когато кръвното налягане не е по-ниско от критично ниво (70 mm Hg), кожата е топла, бледорозова, пулсът е малко по-бърз, мек, но задоволително пълнене, зениците са рязко разширени, не реагират на светлина. При контролирана хипотония добрата оксигенация е важна, следователно в повечето случаи ганглионните блокери трябва да се използват в комбинация с мускулни релаксанти и контролирано дишане. Трябва да се помни, че на фона на арфонада ефектът на мускулните релаксанти, особено дитилин, се удължава значително.

Предимството на арфонада пред другите ганглионни блокери е бързото му начало и краткото действие. При интравенозно приложение това се случва за 3-5 минути. Хипотензивният ефект продължава, докато се прилага лекарството.След прекратяване на въвеждането на арфонад, след 4-6 минути започва повишаване на кръвното налягане, което идва до първоначалното след 10-25 минути. Такова краткотрайно действие се обяснява с факта, че част от арфонадата се унищожава в тялото, а другата част се екскретира непроменена от бъбреците 3 минути след приложението. Обикновено Arfonad се прилага капково (0,05% разтвор в 5% глюкоза) със скорост 30-120 капки/минута, като се започне с въвеждането на тестова доза от 30-50 капки/минута, след което, в зависимост от намаляването на кръвта налягане, увеличете дозата. Веднага след като се достигне желаното ниво на кръвно налягане, въвеждането на арфонад се намалява до минимум, който поддържа желаното налягане. Понякога (много рядко) няма хипотензивен ефект в отговор на приложението на лекарството. В такива случаи дозата не трябва да се увеличава прекомерно, а трябва да се използва друг ганглионен блокер.

Arfonad се прилага интравенозно; когато се прилага per os, е неефективен; когато се прилага интрамускулно, подкожно, причинява персистираща и лошо контролирана хипотония.

Видео: Антиепилептични лекарства. Как да се научим?

След употребата на ганглиоблокери са възможни усложнения като анурия, олигурия, колапс, тромбоза на мозъчните съдове. Тромбозата може да възникне от забавяне на притока на кръв, други усложнения, дължащи се на тъканна аноксия. След края може да започне кървене. Понякога е възможна продължителна хипотония.

Използването на ганглионни блокери е показано при операции, придружени от голямо кървене: хирургични интервенции на мозъка, белите дробове с отделяне на сраствания, интервенции при силно васкуларизирани тумори, операции на големи съдове, панкреас, далак. Arfonad е полезен при лечение на белодробен оток.

Употребата на ганглиоблокиращи средства е противопоказана при шок, дегенеративни промени в централната нервна система, органични лезии на бъбреците и черния дроб, с тежка атеросклероза и нарушена коронарна циркулация. В случай на обилно кървене е необходимо незабавно да се спре въвеждането на арфонад.

БЕНЗОХЕКСОНИЙ(Бензохексоний). Синоними: хексабензат и хексоний В. По своите химични и фармакодинамични свойства хексоният (хексаметоний, хексаметон, метоний) е близък до него. Бензохексониумът е по-малко токсичен и химически по-стабилен. В затворена опаковка прахът може да се съхранява много дълго време. Разтворът се стерилизира чрез кипене в продължение на 30 минути и може да се съхранява дълго време.

Бензохексониумът има инхибиращ ефект върху импулсите в симпатиковите и парасимпатиковите ганглии, следователно, наред с хипотензивен ефект и блокада на рефлексите, причинява странични ефекти като сухота в устата, намален чревен тонус и тахикардия. В допълнение към блокадата на ганглиите, той има слаб инхибиращ ефект върху вазомоторния център, в допълнение, инхибиращ ефект върху хромафинната тъкан на надбъбречните жлези, каротидните гломерули.

Когато се прилага per os, само 10% се абсорбират. В този случай се екскретира от бъбреците в непроменен вид. При интравенозно приложение 50% от бензохексониума се екскретира непроменен от бъбреците, а останалата част се отстранява от тялото през деня.

Видео: Нестероидни противовъзпалителни средства. НСПВС.

За да се получи хипотония, бензохексониумът се прилага интравенозно като 2% разтвор (1 ml) за 2 минути. Неговото действие не започва веднага, така че лекарството трябва да се прилага 12-15 минути преди момента, в който е желателно да се получи хипотония. Ако ефектът не дойде, тогава лекарството се прилага отново. Ако се появи прекомерна хипотония, тогава е необходимо въвеждането на вазоконстриктори.

ПЕНТАМИН. Синоними: Пендиамид, Пентаметазин, Пентометоний. Разтворът му се стерилизира във вода като се вари 30 минути. Близък по структура и фармакодинамика до бензохексония. Донякъде отстъпва по сила на ганглиолитичното си действие.

Видео: Сулфонамиди. Основното нещо е просто и ясно.

За контролирана хипотония се използва 5% разтвор. Обикновено 15-20 минути преди времето, когато е необходима контролирана хипотония, 40-60 mg пентамин бавно се инжектират интравенозно. Ако тази доза е неефективна, тогава лекарството се прилага допълнително до общо 120-180 mg. Продължителността на действие и скоростта на възстановяване на нормалното ниво на кръвното налягане в пентамин е приблизително същата като при бензохексониум.