Effetti collaterali dei bloccanti gangliari. Introduzione, Gangliobloccanti - Gangliobloccanti. Agenti curariformi. Rilassanti muscolari. Classificazione per meccanismo d'azione

Questi farmaci causano il blocco della conduzione nei gangli autonomi senza una precedente fase di eccitazione. Appartengono a questo gruppo sostanze con strutture chimiche molto diverse; alcuni esempi sono mostrati in fig. 9.6.

Riferimento storico. Dipendenza struttura-funzionale

Figura 9.6. Formule strutturali dei gangliobloccanti.

Nonostante il fatto che l'effetto "anticotinico" del tetraetilammonio sui gangli autonomi sia stato descritto per la prima volta da Marshall nel 1913 (Marshall, 1913), questo composto non ha ricevuto molta attenzione per molto tempo. Solo nel 1946 Aikson e My (Ache-son and My, 1946) pubblicarono un lavoro con un'analisi dettagliata dell'azione del tetraetilammonio sul sistema cardiovascolare e sui gangli autonomi. Le basi di ammonio bisquaternario sono state sviluppate e studiate indipendentemente da Barlow e Ing (1948) e Paton e Zaimis (Paton e Zaimis, 1952). Un tipico rappresentante di questi composti - esametonio - è costituito da due atomi di azoto quaternario legati da una catena palimetilene di 6 atomi di carbonio (Fig. 9.6). La sua influenza sui muscoli scheletrici e sui recettori M-colinergici è insignificante.

Anche i composti del trietilsolfonio, come il trimetafan camsilato, hanno un effetto gangliobloccante (Fig. 9.6). A metà degli anni '50. L'ammina secondaria mecamilamina è stata introdotta come agente antipertensivo.

Proprietà farmacologiche

Quasi tutti gli effetti dei bloccanti gangliari possono essere previsti in base alla direzione (Tabella 6.1) e alla gravità (Tabella 9.4) degli effetti dei nervi autonomi sugli organi interni. Pertanto, il blocco dei gangli simpatici porta all'eliminazione del tono simpatico vasocostrittore e, di conseguenza, alla vasodilatazione, alla diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, a un miglioramento dell'afflusso di sangue a determinati organi.

Con l'azione sistemica, i gangliobloccanti possono causare atonia della vescica e dell'intestino, paralisi dell'accomodazione, secchezza delle fauci, diminuzione della sudorazione e (a causa della soppressione dei riflessi emodinamici) ipotensione ortostatica. Questi effetti collaterali limitano gravemente l'uso clinico dei bloccanti gangliari.

Il sistema cardiovascolare. L'effetto ipotensivo dei bloccanti gangliari dipende principalmente dal tono simpatico vasocostrittore. Quindi, nelle persone con pressione sanguigna normale in posizione supina, i gangliobloccanti quasi non hanno un effetto ipotensivo, ma in posizione seduta o in piedi questo effetto è pronunciato. Il principale effetto collaterale dei bloccanti gangliari nei pazienti non allettati è l'ipotensione ortostatica. Viene alleviato in una certa misura con lo sforzo fisico e completamente eliminato con il passaggio al riposo a letto.

I cambiamenti della frequenza cardiaca sotto l'azione dei gangliobloccanti dipendono in gran parte dal tono dei nervi vaghi. Nell'uomo, l'ipotensione ortostatica è accompagnata da tachicardia moderata, che indica un blocco gangliare incompleto. Se la frequenza cardiaca iniziale era alta, i bloccanti gangliari possono farla diminuire.

Nei pazienti con funzione cardiaca normale, i bloccanti gangliari spesso causano una diminuzione della gittata cardiaca. Il motivo è una diminuzione del ritorno venoso dovuto all'espansione delle vene e all'accumulo periferico di sangue. Al contrario, nello scompenso cardiaco, la gittata cardiaca sotto l'azione dei bloccanti gangliari spesso aumenta a causa di una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, la gittata cardiaca, la gittata sistolica e il lavoro ventricolare sinistro sono ridotti.

Sebbene l'OPSS diminuisca sotto l'influenza dei gangliobloccanti, la resistenza vascolare di diversi organi (e, di conseguenza, l'afflusso di sangue a questi organi) cambia in modi diversi. Il flusso sanguigno cerebrale quasi non diminuisce fino a quando la pressione sanguigna non scende al di sotto di 50-60 mm Hg. Arte. Anche l'afflusso di sangue ai muscoli scheletrici non cambia, mentre il flusso sanguigno renale e il flusso sanguigno nel tratto gastrointestinale diminuiscono.

Farmacocinetica

L'assorbimento delle basi quaternarie di ammonio e solfonio dal tratto gastrointestinale è incompleto e imprevedibile, sia a causa della bassa permeabilità della membrana per questi composti, sia perché inibiscono la motilità intestinale e l'evacuazione del contenuto gastrico. La mecamilamina viene assorbita meglio, ma può causare atonia intestinale fino all'ileo paralitico.

Dopo essere entrate nel sangue, le basi quaternarie di ammonio e solfonio risiedono principalmente nello spazio extracellulare e vengono rimosse principalmente inalterate dai reni. La mecamilamina si accumula nel fegato e nei reni ed è anche escreta immodificata, ma lentamente.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali moderati dei gangliobloccanti includono disturbi visivi, secchezza delle fauci, iperemia congiuntivale, difficoltà a iniziare la minzione, diminuzione della potenza, freddezza, lieve costipazione (a volte diarrea), disagio addominale, diminuzione dell'appetito, bruciore di stomaco, nausea, eruttazione e sapore amaro in bocca . , nonché i primi segni di condizioni pre-sincope dovute all'ipotensione ortostatica. Effetti collaterali più gravi sono grave ipotensione ortostatica con svenimento, ileo paralitico, ritenzione urinaria, paralisi dell'accomodazione.

Tabella 9.4. Tono del nervo autonomo ed effetti dei bloccanti gangliari

	Tono dominante	Effetti dei bloccanti gangliari
Argeriole	Comprensivo	Espansione, diminuzione dell'OPSS, diminuzione della pressione sanguigna
	Comprensivo	Dilatazione, pool di sangue periferico, diminuzione del ritorno venoso, diminuzione della gittata cardiaca
	Parasimpatico	Tachicardia
Sfintere della pupilla	Parasimpatico	dilatazione della pupilla
muscolo ciliare	Parasimpatico	Paralisi dell'alloggio (concentrandosi su oggetti distanti)
	Parasimpatico	Diminuzione del tono e della peristalsi, costipazione, diminuzione della secrezione dello stomaco e del pancreas
Vescia	Parasimpatico	Ritenzione urinaria
Ghiandole salivari	Parasimpatico	Bocca asciutta
ghiandole sudoripare	Simpatico colinergico	Anidrosi
Organi sessuali	Comprensivo	Diminuzione dei riflessi sessuali

Applicazione

Di tutti i bloccanti gangliari mai utilizzati negli Stati Uniti, ora vengono utilizzati solo mecamilamina e trimetafano camsilato.

Come agenti antipertensivi per uso continuo, i gangliobloccanti hanno lasciato il posto a farmaci più efficaci e più sicuri (Cap. 33). Nelle crisi ipertensive, vengono solitamente utilizzati anche altri farmaci (Murphy, 1995; cfr. anche Cap. 33), anche se a volte - ad esempio, come primo rimedio per una rapida diminuzione della pressione sanguigna nella dissezione aortica, soprattutto con controindicazioni ai p-bloccanti , vengono somministrati bloccanti gangliari (Varon e Marik, 2000). I vantaggi dei gangliobloccanti in questi casi sono dovuti al fatto che riducono non solo la pressione sanguigna, ma anche (a causa dell'eliminazione del tono simpatico) la velocità del suo aumento nell'area di delaminazione. Durante la dissezione dell'aorta, trimetafan camsilato viene somministrato per infusione endovenosa a una velocità di 0,5-3 mg/min con monitoraggio costante della pressione sanguigna. Se non ci sono segni di ischemia dei reni, del cuore e del cervello, la velocità di infusione viene aumentata fino a quando la pressione sanguigna non si normalizza. Un segno della cessazione della delaminazione è la scomparsa del dolore. Lo svantaggio del trimetafan camsilato è lo sviluppo della dipendenza da esso entro 48 ore; questa assuefazione è in parte dovuta alla ritenzione di liquidi.

I bloccanti gangliari sono utilizzati anche per l'ipotensione arteriosa controllata in chirurgia: l'abbassamento della pressione sanguigna riduce la perdita di sangue e facilita le manipolazioni sui vasi sanguigni (Fukusaki et al., 1999). Allo stesso tempo, viene utilizzata l'infusione di trimetafan camsilato al posto del nitroprussiato di sodio o contemporaneamente ad esso: in primo luogo, alcuni pazienti non rispondono al nitroprussiato di sodio, in secondo luogo, il trimetafan camsilato blocca l'aumento del tono simpatico causato dal nitroprussiato di sodio e, in terzo luogo, questo la combinazione riduce la dose di nitroprussiato di sodio (Fahmy, 1985).

Infine, il trimetafan camsilato viene utilizzato per l'iperreflessia autonomica. Questa condizione è comunemente osservata nei pazienti con interruzione del midollo spinale elevata. Allo stesso tempo, non c'è controllo dei riflessi simpatici spinali dai centri superiori e si verifica periodicamente un forte aumento del riflesso del tono simpatico.

Letteratura

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I bloccanti gangliari bloccano i recettori H-colinergici dei neuroni dei gangli simpatici e parasimpatici e quindi interrompono la trasmissione dell'eccitazione dalle fibre pregangliari a quelle postgangliari. Di conseguenza, l'influenza dell'innervazione simpatica e parasimpatica sugli organi e sui tessuti effettori viene ridotta o eliminata. Inoltre, i bloccanti gangliari bloccano i recettori H-colinergici delle cellule cromaffini del midollo surrenale, riducendo il rilascio di adrenalina e noradrenalina, nonché i recettori H-colinergici dei glomeruli carotidei, che prevengono l'eccitazione riflessa delle vie respiratorie e vasomotorie centri.

Il blocco dei gangli del sistema simpatico porta ad una diminuzione dell'effetto stimolante del sistema simpatico sul cuore e il tono vascolare (arterie e vene), mentre la gittata sistolica diminuisce, le arterie e le vene si espandono - di conseguenza, arterioso e la pressione venosa diminuisce. Una diminuzione del rilascio di adrenalina e noradrenalina da parte delle ghiandole surrenali sotto l'influenza dei bloccanti gangliari aiuta anche a ridurre la pressione arteriosa e venosa.

Il blocco dei gangli del sistema parasimpatico porta a una violazione dell'alloggio (paralisi dell'alloggio), un aumento delle contrazioni cardiache (tachicardia), una diminuzione del tono della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e della vescica e l'inibizione della secrezione delle ghiandole salivari, bronchiali, ghiandole dello stomaco e dell'intestino. A differenza degli M-cholinoblockers, i ganglioblocker dilatano le pupille in misura minore e non influenzano significativamente il tono bronchiale.

Attualmente, nella pratica medica, viene utilizzato principalmente l'effetto ipotensivo dei bloccanti gangliari. I farmaci di questo gruppo sono usati per alleviare le crisi ipertensive (rapida riduzione della pressione), con edema polmonare sullo sfondo di ipertensione, con spasmo dei vasi periferici. I gangliobloccanti a breve durata d'azione sono utilizzati nelle operazioni chirurgiche per l'ipotensione controllata. Le sostanze vengono somministrate per via endovenosa mediante flebo, mentre l'abbassamento della pressione sanguigna aiuta a ridurre il sanguinamento dai vasi del campo chirurgico e durante le operazioni neurochirurgiche previene lo sviluppo di edema cerebrale. Inoltre, in questo modo è possibile ridurre le reazioni riflesse indesiderate al cuore e ai vasi sanguigni che si verificano durante l'intervento chirurgico.

Gli effetti collaterali dei bloccanti gangliari sono principalmente associati al blocco dei gangli simpatici e parasimpatici. Pertanto, l'espansione dei vasi venosi associata al blocco dei gangli simpatici è la causa dell'ipotensione ortostatica, una forte diminuzione della pressione sanguigna quando la posizione del corpo cambia da orizzontale a verticale. Di conseguenza, possono verificarsi svenimenti. Per prevenire questo effetto collaterale, dopo l'introduzione di un bloccante dei gangli, si consiglia ai pazienti di sdraiarsi per almeno 1,5-2 ore. La diminuzione della motilità intestinale porta alla stitichezza e può anche essere la causa dell'ileo paralitico (ostruzione intestinale) e la diminuzione del tono della vescica porta alla ritenzione urinaria. Con tali complicazioni, vengono somministrati agenti M-colinomimetici (aceclidina) o anticolinesterasici (neostigmina). A causa di gravi effetti collaterali, i gangliobloccanti non vengono utilizzati per molto tempo.

Con un sovradosaggio di gangliobloccanti, si sviluppa ipotensione, per eliminare quali α-agonisti vengono utilizzati, che aumentano la pressione sanguigna. Viene mostrato l'uso di analeptici che ripristinano la respirazione.

I gangliobloccanti sono controindicati in caso di grave ipotensione, shock, infarto del miocardio, danno epatico e renale. I bloccanti gangliari non devono essere utilizzati nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, poiché a causa della dilatazione della pupilla, il deflusso di liquidi dalla camera anteriore dell'occhio peggiora, il che può portare ad un aumento della pressione intraoculare. A causa del rallentamento del flusso sanguigno, i bloccanti gangliari sono controindicati nei pazienti con una maggiore tendenza alla trombosi.

Secondo la struttura chimica, i gangliobloccanti si dividono in:

Composti di ammonio quaternario bis: esametonio benzosolfonato (benzoesonio), azametonio bromuro (pentammina), trepirio iodio (igronio).

Composto di solfonio: trimetafan canforsolfonato (Arfonad).

Ammine terziarie: pempidina tosilato (pirilene).

I composti di ammonio bis-quaternario e il composto solfonico sono sostanze polari idrofile e pertanto sono scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale e non penetrano la barriera ematoencefalica. Differiscono nella durata dell'azione. L'esametonio e l'azametonio, somministrati per via intramuscolare e sottocutanea, agiscono per 2-3 ore e sono utilizzati principalmente per alleviare le crisi ipertensive. Trimetafano e igronio provocano un effetto a breve termine della durata di 10-20 minuti. Pertanto, questi farmaci vengono somministrati per via endovenosa per l'ipotensione controllata.

L'azione più lunga (8-10 ore) ha pempidina tosilato.

È un composto di ammonio terziario (sostanza lipofila non polare) che viene ben assorbito se assunto per via orale e penetra la barriera emato-encefalica, pertanto, con un uso prolungato, può causare effetti collaterali indesiderati a carico del sistema nervoso centrale. Attualmente, il farmaco è usato raramente.

Questi farmaci bloccano l'azione dell'acetilcolina e di agonisti simili sui recettori nicotinici nei gangli autonomici parasimpatici e simpatici. Alcuni membri del gruppo bloccano anche (o forse esclusivamente) i canali ionici che sono chiusi dai recettori nicotinici dell'acetilcolina. Grazie alla loro capacità di bloccare tutti i percorsi autonomici, i bloccanti gangliari sono ancora di eccezionale interesse per la ricerca farmacologica e fisiologica. Tuttavia, la mancanza di selettività porta a una gamma così ampia di effetti collaterali che questi farmaci sono usati raramente in clinica.
I ganglibloccanti includono:
- Farmaci a breve durata d'azione (trimetofano kamsilat, hygroniy, imekhin);
- Farmaci di media durata d'azione (benzoesonio, pentamina).

Tab. Interazioni farmacologiche di anticolinergici

farmaco principale	farmaco co-somministrato	Tipo e livello di interazione	Meccanismo di interazione	Risultato dell'interazione
Gangliobloccanti	Indometacina e suoi analoghi		Diminuzione della sintesi delle prostaglandine vasodilatatrici
	Derivati del pirazolone (fenilbutazone)	FD, sistema funzionale di regolazione della pressione sanguigna	Ritenzione di ioni Na+ e acqua	Diminuzione dell'effetto ipotensivo
	Glucocorticosteroidi	FD, sistema funzionale di regolazione della pressione sanguigna	Ritenzione di ioni Na+ e acqua	Diminuzione dell'effetto ipotensivo
	Diuretici tiazidici	FD, sistema funzionale di regolazione della pressione sanguigna	Escrezione di ioni Na+, K+ e acqua
	Adrenomimetici	Adrenorecettori PD, α e β	Antagonismo dovuto alla stimolazione dei recettori adrenergici (restringimento dei vasi degli organi addominali, della pelle e, in misura minore, dei muscoli scheletrici)	Indebolimento dell'azione dei gangliobloccanti: aumento della forza e della frequenza delle contrazioni cardiache, aumento della pressione sanguigna
	H1 - bloccanti dell'istamina, ipnotici, antipsicotici, analgesici narcotici, antidepressivi triciclici, anestetici locali	PD, sistema funzionale di regolazione della pressione arteriosa (SNC, vasi periferici)	Sinergia	Rafforzamento dell'effetto ipotensivo
	Agenti anticolinesterasici (prozerin, fisostigmina, neostigmina metil solfato)	FD, recettori colinergici	Interazione antagonista: il blocco dei recettori H-colinergici dei gangli autonomi è indebolito da un effetto colinomimetico indiretto dovuto al potenziamento dell'azione dell'acetilcolina endogena	Può essere utilizzato in caso di sovradosaggio di gangliobloccanti per ridurre gli effetti causati da questi farmaci: disturbi dell'alloggio, dilatazione bronchiale, diminuzione della motilità gastrointestinale, aumento della frequenza cardiaca, diminuzione del tono vescicale, diminuzione della pressione sanguigna, ecc. Può essere utilizzato in caso di sovradosaggio di gangliobloccanti per ridurre gli effetti causati da questi farmaci: disturbi dell'accomodazione, dilatazione bronchiale, diminuzione della motilità gastrointestinale, aumento della frequenza cardiaca, diminuzione del tono vescicale, diminuzione della pressione sanguigna
	N-colinomimetica	FD, recettori colinergici	Interazione antagonista: il blocco dei recettori H-colinergici dei gangli autonomi è indebolito dall'azione colinomimetica diretta	Può essere utilizzato in caso di sovradosaggio di gangliobloccanti per ridurre gli effetti farmacodinamici causati da questi farmaci: disturbi dell'alloggio, dilatazione bronchiale, diminuzione della motilità del tratto gastrointestinale, aumento della frequenza cardiaca, diminuzione del tono della vescica, diminuzione della pressione sanguigna
	Altri farmaci antipertensivi	FD, sistema funzionale di regolazione della pressione sanguigna	Somma degli effetti	Rafforzamento dell'effetto ipotensivo

Oltre al sistema nervoso centrale nel corpo umano, ce n'è un altro che controlla il lavoro di molti organi interni. Relativamente di recente, gli scienziati hanno sviluppato un nuovo gruppo di sostanze chimiche chiamate bloccanti gangliari. I farmaci di questo gruppo possono controllare il lavoro del sistema nervoso autonomo, migliorare le condizioni del paziente in molte malattie.

Informazioni di base

Grazie a numerose terminazioni nervose, il sistema autonomo controlla l'attività di quasi tutti gli organi interni (polmoni, cuore, intestino, ecc.). Il lavoro del sistema nervoso autonomo stesso è regolato dal cervello. La trasmissione degli impulsi nervosi avviene grazie a speciali sostanze chimiche. In alcuni casi clinici può essere necessario bloccare la trasmissione degli impulsi nervosi, cioè sospendere la produzione di queste sostanze. Questo problema può essere risolto dai bloccanti gangliari.

Le preparazioni possono essere di breve, media e lunga durata. Tali agenti sono utilizzati in anestesiologia, per il trattamento di casi complessi di tossicosi delle donne in gravidanza, ipertensione. Tuttavia, l'azione dei gangliobloccanti non è sempre efficace e può essere accompagnata da effetti collaterali. Pertanto, è assolutamente impossibile utilizzare tali farmaci senza consultare un medico. La maggior parte dei farmaci non viene dispensata in farmacia senza prescrizione medica.

"Igronio"

Il farmaco è disponibile sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione. Il farmaco viene somministrato per iniezione per via endovenosa o intramuscolare. Non puoi semplicemente comprarlo alla farmacia Gigroniy. La prescrizione deve essere scritta dal medico curante. Per l'azione gangliobloccante, il farmaco viene utilizzato in anestesiologia, quando è necessario controllare la pressione del paziente. Inoltre, il farmaco viene utilizzato nella pratica ostetrica. Con il suo aiuto, è possibile fermare gli attacchi di eclampsia.

"Gigronium" ha una serie di controindicazioni. Questi includono trombosi, ipotensione, infarto miocardico acuto, insufficienza renale o epatica. Nella vecchiaia (dopo i 65 anni), il farmaco viene usato con cautela. Alcuni pazienti possono sviluppare ipersensibilità.

L'effetto gangliobloccante si osserva già 5 minuti dopo la somministrazione endovenosa del farmaco e persiste per 15-20 minuti. Questo è sufficiente per il controllo a breve termine della pressione sanguigna (con semplici interventi chirurgici).

"Azametonio bromuro"

Il farmaco è un potente bloccante gangliare. Il principio attivo blocca selettivamente i recettori nervosi autonomi. "Azametonio bromuro" è ampiamente usato nelle crisi ipertensive, nell'asma bronchiale, nell'edema polmonare e cerebrale. Con l'aiuto del farmaco, è possibile controllare la pressione sanguigna in anestesiologia, per normalizzare le condizioni delle pazienti in gravidanza che soffrono di eclampsia.

Il farmaco viene utilizzato sotto forma di iniezioni (per via intramuscolare o endovenosa). Il dosaggio esatto è impostato dal medico in base alla malattia del paziente, alle caratteristiche individuali dell'organismo. In questo caso, devono essere prese in considerazione le controindicazioni. Questi includono le seguenti condizioni: glaucoma ad angolo chiuso, sistema nervoso centrale, compromissione del funzionamento dei reni e del fegato, periodo acuto di infarto del miocardio. Il farmaco viene usato con cautela negli anziani, così come nei pazienti affetti da asma bronchiale, tromboflebite.

"Gangleron"

A causa del blocco degli impulsi vegetativi, il farmaco ha un effetto anestetico e antispasmodico. Con l'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, il rimedio "Gangleron" è ampiamente utilizzato. L'istruzione indica che il farmaco può essere prescritto anche per l'angina pectoris, ridotta mobilità del tratto gastrointestinale. Il medicinale viene somministrato per via intramuscolare o sottocutanea. Il dosaggio è determinato dal medico.

Il farmaco ha le sue controindicazioni, come altri bloccanti gangliari. Farmaci di questo tipo non vengono utilizzati per l'ipotensione arteriosa, in presenza di alterazioni degenerative del sistema nervoso centrale. In rari casi si può sviluppare ipersensibilità al principio attivo. In nessun caso il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa. Questo può portare a un forte calo della pressione sanguigna.

"Benzesonio"

Lo strumento è considerato uno dei più popolari nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. Ti consente di fermare rapidamente la crisi ipertensiva "Benzohexonium". Le istruzioni per l'uso indicano che il farmaco può essere prescritto anche per la gastrite cronica, alcune forme di asma bronchiale, l'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno. Per il trattamento di patologie lievi vengono utilizzate compresse di benzoesonio. Le istruzioni per l'uso indicano che il farmaco è disponibile anche sotto forma di soluzione iniettabile.

Il farmaco viene utilizzato per abbassare la pressione sanguigna nella pratica chirurgica (azione anestetica). In questo caso, il farmaco viene utilizzato sotto forma di soluzione, viene somministrato per via endovenosa. Per il trattamento delle malattie dello stomaco può essere utilizzata una soluzione per iniezione intramuscolare.

Un trattamento prematuro errato può portare allo sviluppo di effetti collaterali (debolezza, vertigini, secchezza delle fauci). Il deterioramento del benessere è associato a una forte diminuzione della pressione sanguigna. Si raccomanda l'uso del farmaco in ospedale, dove il paziente può ricevere un'assistenza tempestiva in caso di collasso.

"Pentamina"

Il farmaco ha un pronunciato effetto ipotensivo. Il farmaco "Pentamine" è ampiamente utilizzato nelle crisi ipertensive. L'istruzione indica che è prodotto sotto forma di una soluzione per iniezione intramuscolare o endovenosa. Il principio attivo è azometonio bromuro.

Il farmaco viene utilizzato in ambiente ospedaliero e può essere prescritto per i seguenti processi patologici: edema cerebrale, edema polmonare, forte aumento della pressione sanguigna, attacchi acuti di asma bronchiale, spasmi intestinali, colica renale. Per creare un'ipotensione controllata, la pentamina può essere utilizzata anche in anestesiologia. L'istruzione indica che il medicinale viene dispensato esclusivamente su prescrizione medica.

Il farmaco ha le stesse controindicazioni di altri bloccanti gangliari. Questi sono infarto del miocardio, ipotensione, tromboflebite, glaucoma ad angolo chiuso.

"Imechin"

Il farmaco produce un pronunciato effetto ipotensivo, come altri bloccanti gangliari. I preparati di questo gruppo sono ampiamente utilizzati nella pratica chirurgica e per alleviare le crisi ipertensive. Tuttavia, non sarà possibile rimuovere la pressione alta con questo medicinale a casa. Il farmaco viene utilizzato esclusivamente sotto la supervisione di un medico. Significa che "Imekhin" è anche usato per trattare il gonfiore del cervello e dei polmoni, alleviare gli attacchi acuti di asma bronchiale.

Il farmaco ha molti effetti collaterali. Uno di questi è caratterizzato da una forte diminuzione della pressione sanguigna quando si cambia la posizione del corpo (da verticale a orizzontale). Inoltre, durante la terapia, il paziente può lamentare secchezza delle fauci, debolezza generale e frequenti capogiri.

"Temekhin"

Questo agente bloccante gangliare è disponibile sotto forma di compresse. Il medicinale è prescritto per la sindrome di Raynaud, ulcere gastriche e duodenali, ipertensione arteriosa. Il principio attivo produce un pronunciato effetto analgesico. Si consiglia di assumere le compresse dopo i pasti. Il dosaggio e la durata del corso della terapia sono determinati dal medico.

Le controindicazioni includono il periodo acuto di infarto miocardico, ipotensione, danno epatico e renale, glaucoma ad angolo chiuso. Il farmaco non è adatto per l'automedicazione. È possibile acquistare le pillole solo con prescrizione medica.

Risultato

Gli agenti gangliari sono indispensabili in molte aree della medicina. Tuttavia, l'uso di farmaci di questo gruppo dovrebbe essere rigorosamente controllato da uno specialista. Un sovradosaggio può portare a gravi effetti collaterali, persino alla morte. Pertanto, i gangliobloccanti vengono utilizzati durante il ricovero o nella fornitura di cure mediche di emergenza. È impossibile usare tali farmaci da soli anche dopo aver studiato attentamente le istruzioni.

I principali farmaci-gangliobloccanti sono arfonad, benzoesonio, pentamina.

ARONAD(Arfonad, BP - trimetafano, canforosolfammato) - un derivato del tiofane. Nella pratica medica, viene spesso utilizzato lo 0,1 o lo 0,05% di arfonad. Per ottenere l'ultimo ml del contenuto della fiala, aggiungere a 50-100 ml di glucosio al 5% o soluzione fisiologica. Ha un potente effetto gangliobloccante. Per la forza del suo effetto inibitorio sui nodi vegetativi, l'esonio è 6 volte superiore. L'effetto inibitorio dell'arfonad e di altri bloccanti gangliari sui nodi vegetativi è dovuto al fatto che questi farmaci catturano quei recettori nei gangli che sono colpiti dall'acetilcolina, cioè i bloccanti gangliari sono i suoi concorrenti. A differenza di altri gangliobloccanti, arfonad non solo inibisce la trasmissione nei gangli sinaptici, ma ha anche un effetto diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Quest'ultimo è ovviamente quello predominante. Inoltre, arfonad promuove il rilascio di istamina. Bloccando la trasmissione degli impulsi dal centro vasomotore e avendo un effetto diretto sui muscoli dei vasi, l'arfonad provoca l'espansione delle loro pareti, la vasodilatazione, principalmente delle arterie, delle arteriole e delle venule. Ciò riduce la velocità del flusso sanguigno e il sangue si deposita nei vasi degli organi sottostanti. Pertanto, applicando una posizione posturale, è possibile ottenere che in alcune parti del corpo situate al di sopra di altre, il flusso sanguigno e il sanguinamento siano notevolmente ridotti. La pressione nelle vene con l'uso di Arfonade ha solo una leggera tendenza a diminuire. Pertanto, è possibile il sanguinamento venoso con l'uso di arfonad. Di grande importanza pratica è la questione del livello consentito di riduzione della pressione sistolica. Lo scambio di ossigeno e anidride carbonica nei tessuti è normale quando la pressione all'estremità arteriosa del capillare supera leggermente i 32 mm Hg. Arte. Il normale metabolismo nel cervello è fornito solo a una pressione sistolica di 40 mm Hg. Art., e la filtrazione glomerulare è disturbata se è inferiore a 50 mm Hg. Arte. Pertanto, la pressione arteriosa sistolica non deve essere abbassata al di sotto di 70 mm Hg. Art., tanto più che, in combinazione con la posizione posturale, questo livello di pressione sanguigna fornisce sempre un campo chirurgico “asciutto”. Tuttavia, sarebbe un errore abbassare sempre la pressione sanguigna a questo livello. Il criterio per il grado di ipotensione richiesto è un campo chirurgico "a secco", e questo può essere ottenuto in combinazione con una posizione posturale e ad una pressione sistolica di 80 e 90 mm Hg. Arte.

Quando si utilizza arfonad, quando la pressione sanguigna non è inferiore a un livello critico (70 mm Hg), la pelle è calda, rosa pallido, il polso è un po' più veloce, un riempimento morbido ma soddisfacente, le pupille sono fortemente dilatate, non reagiscono a leggero. Con l'ipotensione controllata, una buona ossigenazione è importante, pertanto, nella maggior parte dei casi, i bloccanti gangliari devono essere utilizzati in combinazione con miorilassanti e respirazione controllata. Va ricordato che sullo sfondo dell'arfonade, l'effetto dei miorilassanti, in particolare della ditilina, è notevolmente prolungato.

Il vantaggio di arfonade rispetto ad altri bloccanti gangliari è la sua rapida insorgenza e l'azione breve. Con la somministrazione endovenosa, si verifica in 3-5 minuti. L'effetto ipotensivo continua mentre viene somministrato il farmaco Dopo la cessazione dell'introduzione di arfonad, dopo 4-6 minuti, inizia un aumento della pressione sanguigna, che raggiunge l'originale dopo 10-25 minuti. Una durata d'azione così breve è spiegata dal fatto che parte dell'arfonade viene distrutta nel corpo e l'altra parte viene escreta immodificata dai reni 3 minuti dopo la somministrazione. Solitamente, Arfonad viene somministrato a goccia (soluzione allo 0,05% in glucosio al 5%) alla velocità di 30-120 gocce/minuto, iniziando con l'introduzione di una dose test di 30-50 gocce/minuto, poi, a seconda della diminuzione del sangue pressione, aumentare la dose. Non appena viene raggiunto il livello di pressione sanguigna desiderato, l'introduzione di arfonad viene ridotta al minimo che mantenga la pressione desiderata. A volte (molto raramente) non vi è alcun effetto ipotensivo in risposta alla somministrazione del farmaco. In questi casi, la dose non deve essere aumentata eccessivamente, ma deve essere utilizzato un altro bloccante gangliare.

Arfonad viene somministrato per via endovenosa; quando applicato per os, è inefficace; quando somministrato per via intramuscolare, sottocutanea, provoca ipotensione persistente e scarsamente controllata.

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Dopo l'uso di gangliobloccanti, sono possibili complicazioni come anuria, oliguria, collasso, trombosi dei vasi cerebrali. La trombosi può verificarsi a causa di un rallentamento del flusso sanguigno, altre complicazioni dovute all'anossia tissutale. Dopo la fine, può iniziare il sanguinamento. A volte è possibile un'ipotensione prolungata.

L'uso di bloccanti gangliari è indicato durante operazioni accompagnate da grandi emorragie: interventi chirurgici sul cervello, polmoni con separazione delle aderenze, interventi per tumori altamente vascolarizzati, operazioni su grandi vasi, pancreas, milza. Arfonad è utile nel trattamento dell'edema polmonare.

L'uso di agenti gangliobloccanti è controindicato in caso di shock, alterazioni degenerative del sistema nervoso centrale, lesioni organiche dei reni e del fegato, con grave arteriosclerosi e alterata circolazione coronarica. In caso di sanguinamento abbondante, è necessario interrompere immediatamente l'introduzione di arfonad.

BENZOESONIO(Benzesonio). Sinonimi: esabenzato ed esonio B. Secondo le sue proprietà chimiche e farmacodinamiche, l'esonio (esametonio, esametonio, metonio) gli è vicino. Il benzoesonio è meno tossico e chimicamente più stabile. In una confezione chiusa, la polvere può essere conservata per molto tempo. La soluzione viene sterilizzata facendo bollire per 30 minuti e può essere conservata anche a lungo.

Il benzoesonio ha un effetto inibitorio sugli impulsi nei gangli simpatici e parasimpatici, quindi, insieme a un effetto ipotensivo e al blocco dei riflessi, provoca effetti collaterali come secchezza delle fauci, diminuzione del tono intestinale e tachicardia. Oltre al blocco dei gangli, ha un debole effetto inibitorio sul centro vasomotore, inoltre, un effetto inibitorio sul tessuto cromaffino delle ghiandole surrenali, i glomeruli carotidei.

Se somministrato per via orale, viene assorbito solo il 10%. Viene escreto in questo caso dai reni invariato. Con la somministrazione endovenosa, il 50% del benzoesonio viene escreto immodificato dai reni e il resto viene rimosso dal corpo durante il giorno.

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Per ottenere l'ipotensione, il benzoesonio viene somministrato per via endovenosa come soluzione al 2% (1 ml) per 2 minuti. La sua azione non inizia immediatamente, quindi il farmaco deve essere somministrato 12-15 minuti prima del momento in cui è desiderabile ottenere l'ipotensione. Se l'effetto non arriva, il farmaco viene somministrato di nuovo. Se si verifica un'eccessiva ipotensione, è necessaria l'introduzione di vasocostrittori.

PENTAMINA. Sinonimi: Pendiamide, Pentametazina, Pentometonio. La sua soluzione viene sterilizzata in acqua facendo bollire per 30 minuti. Vicino nella struttura e nella farmacodinamica al benzoesonio. Un po' inferiore in forza alla sua azione gangliolitica.

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Per l'ipotensione controllata, viene utilizzata una soluzione al 5%. Di solito, 40-60 mg di pentamina vengono iniettati lentamente per via endovenosa 15-20 minuti prima del momento in cui è necessaria l'ipotensione controllata. Se questa dose è inefficace, il farmaco viene somministrato in aggiunta fino a un totale di 120-180 mg. La durata dell'azione e la velocità di ripristino di un livello normale di pressione sanguigna nella pentamina è approssimativamente la stessa del benzoesonio.