Nuspojave blokatora ganglija. Uvod, blokatori ganglija - blokatori ganglija. Curariformska sredstva. Mišićni relaksanti. Klasifikacija prema mehanizmu djelovanja

Ovi lijekovi uzrokuju blokadu provođenja u autonomnim ganglijama bez prethodne faze uzbuđenja. Ova skupina uključuje tvari vrlo različite kemijske strukture; neki primjeri prikazani su na sl. 9.6.

Referenca za povijest. Strukturna i funkcionalna ovisnost

Slika 9.6. Strukturne formule blokatora ganglija.

Unatoč činjenici da je "anti-nikotinski" učinak tetraetilamonija na vegetativne ganglije prvi opisao Marshall 1913. godine (Marshall, 1913.), ovom spoju već dugo vremena nije pridavana velika pozornost. Tek su 1946. Akson i My (Ache-son i Moe, 1946) objavili rad s detaljnom analizom učinka tetraetilamonija na kardiovaskularni sustav i autonomne ganglije. Biskvaternarne amonijeve baze neovisno su razvili i proučavali Barlow i Ing (1948) te Peyton i Zaimis (Paton i Zai-mis, 1952). Tipični predstavnik ovih spojeva - heksametonij - sastoji se od dva kvarterna atoma dušika povezana palimetilenskim lancem od 6 ugljikovih atoma (slika 9.6). Njegov učinak na skeletne mišiće i M-kolinergičke receptore je beznačajan.

Spojevi trietilsulfonija, kao što je trimetafan kamsilat, također imaju učinak blokiranja ganglija (slika 9.6). Sredinom 1950-ih. sekundarni amin mekamilamin uveden je kao antihipertenzivno sredstvo.

Farmakološka svojstva

Gotovo svi učinci blokatora ganglija mogu se predvidjeti na temelju smjera (tablica 6.1) i ozbiljnosti (tablica 9.4) učinaka autonomnih živaca na unutarnje organe. Dakle, blokada simpatičkih ganglija dovodi do eliminacije vazokonstriktorskog simpatičkog tonusa i, kao rezultat toga, do širenja krvnih žila, smanjenja krvnog tlaka, au nekim slučajevima - do poboljšanja opskrbe krvi određenim organima. .

Sistemskim djelovanjem blokatori ganglija mogu uzrokovati atoniju mokraćnog mjehura i crijeva, paralizu akomodacije, suha usta, smanjeno znojenje i (zbog supresije hemodinamskih refleksa) ortostatsku hipotenziju. Ove nuspojave ozbiljno ograničavaju kliničku upotrebu blokatora ganglija.

Kardiovaskularni sustav... Antihipertenzivno djelovanje blokatora ganglija ovisi prvenstveno o vazokonstriktornom simpatičkom tonusu. Tako kod osoba s normalnim krvnim tlakom u ležećem položaju blokatori ganglija gotovo nemaju hipotenzivni učinak, ali je u sjedećem ili stojećem položaju taj učinak izražen. Glavna nuspojava blokatora ganglija u neležećih bolesnika je ortostatska hipotenzija. Donekle se ublažava tjelesnim naporom i potpuno se eliminira pri prelasku na mirovanje u krevetu.

Promjene u otkucaju srca pod djelovanjem ganglioblokatora uvelike ovise o tonusu vagusnih živaca. U ljudi je ortostatska hipotenzija popraćena umjerenom tahikardijom, što ukazuje na nepotpunu ganglijsku blokadu. Ako je početni broj otkucaja srca bio visok, blokatori ganglija mogu uzrokovati njegovo smanjenje.

U bolesnika s normalnom funkcijom srca, blokatori ganglija često uzrokuju smanjenje minutnog volumena srca. Uzrok je smanjenje venskog povrata zbog proširenih vena i nakupljanja periferne krvi. Nasuprot tome, kod zatajenja srca, minutni volumen srca pod djelovanjem blokatora ganglija često se povećava zbog smanjenja TPR-a. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom smanjuje se minutni volumen, udarni volumen i funkcija lijeve klijetke.

Iako se OPSS smanjuje pod utjecajem blokatora ganglija, otpor žila različitih organa (i, sukladno tome, opskrba krvlju tih organa) mijenja se na različite načine. Cerebralni protok krvi gotovo se ne smanjuje sve dok krvni tlak ne padne ispod 50-60 mm Hg. Umjetnost. Opskrba krvlju skeletnih mišića također se ne mijenja, a bubrežni krvotok i protok krvi u gastrointestinalnom traktu su smanjeni.

Farmakokinetika

Apsorpcija kvaternarnih amonijevih i sulfonijevih baza iz gastrointestinalnog trakta je nepotpuna i nepredvidiva, kako zbog niske propusnosti membrane za ove spojeve, tako i zbog suzbijanja crijevne peristaltike i evakuacije želučanog sadržaja. Mekamilamin se bolje apsorbira, ali može uzrokovati crijevnu atonu do paralitičke crijevne opstrukcije.

Nakon ulaska u krv, kvaternarne amonijeve i sulfonijeve baze borave uglavnom u izvanstaničnom prostoru i uklanjaju se uglavnom nepromijenjene putem bubrega. Mekamilamin se nakuplja u jetri i bubrezima te se također izlučuje nepromijenjen, ali sporo.

Nuspojave

Umjerene nuspojave blokatora ganglija uključuju smetnje vida, suha usta, hiperemiju konjunktive, poteškoće s mokrenjem, smanjenu potenciju, zimicu, blagi zatvor (ponekad i proljev), nelagodu u trbuhu, smanjen apetit, žgaravicu, mučninu, podrigivanje i podrigivanje , kao i prvi znakovi predsinkope zbog ortostatske hipotenzije. Teže nuspojave su teška ortostatska hipotenzija s nesvjesticom, paralitična crijevna opstrukcija, retencija mokraće i paraliza akomodacije.

Tablica 9.4. Tonus autonomnog živca i učinci blokatora ganglija

	Prevladavajući ton	Učinci blokatora ganglija
Argeriola	Suosjećajan	Ekspanzija, smanjenje TPR-a, smanjenje krvnog tlaka
	Suosjećajan	Ekspanzija, nakupljanje periferne krvi, smanjen venski povratak, smanjen minutni volumen srca
	Parasimpatikus	tahikardija
Zjenički sfinkter	Parasimpatikus	Proširenje zjenica
Cilijarni mišić	Parasimpatikus	Paraliza akomodacije (fokusiranje na udaljene objekte)
	Parasimpatikus	Smanjen tonus i peristaltika, zatvor, smanjeno lučenje želuca i gušterače
Mjehur	Parasimpatikus	Zadržavanje urina
Žlijezde slinovnice	Parasimpatikus	Suha usta
Znojnica	Simpatički kolinergik	Anhidroza
Genitalije	Suosjećajan	Smanjenje seksualnih refleksa

Primjena

Od svih blokatora ganglija ikada korištenih u Sjedinjenim Državama, sada se koriste samo mekamilamin i trimetafan kamzilat.

Kao antihipertenzivi za stalnu primjenu, blokatori ganglija ustupili su mjesto učinkovitijim i sigurnijim lijekovima (poglavlje 33). U hipertenzivnoj krizi obično se koriste i drugi lijekovi (Murphy, 1995.; vidi i Poglavlje 33), iako ponekad - na primjer, kao prvi lijek za brzo smanjenje krvnog tlaka tijekom disekcije aorte, osobito s kontraindikacijama na β -blokatori - daju se blokatori ganglija (Varon i Marik, 2000.). Prednosti blokatora ganglija u takvim slučajevima su zbog činjenice da smanjuju ne samo krvni tlak, već i (zbog eliminacije simpatičkog tonusa) brzinu njegovog povećanja u području pilinga. Kada je aorta disecirana, trimetafan kamzilat se primjenjuje intravenskom infuzijom brzinom od 0,5-3 mg/min uz stalno praćenje krvnog tlaka. Ako se ne pojave znakovi ishemije bubrega, srca i mozga, brzina infuzije se povećava dok se krvni tlak ne normalizira. Znak prestanka delaminacije je nestanak boli. Nedostatak trimetafan kamsilata je razvoj ovisnosti o njemu unutar 48 sati; ta je ovisnost dijelom posljedica zadržavanja tekućine.

Blokatori ganglija također se koriste za kontroliranu arterijsku hipotenziju u kirurgiji: snižavanje krvnog tlaka smanjuje gubitak krvi i olakšava manipulaciju krvnim žilama (Fukusaki i sur., 1999.). Istodobno, umjesto natrijevog nitroprusida ili istovremeno s njim koristi se infuzija trimetafan kamzilata: prvo, neki pacijenti ne reagiraju na natrijev nitroprusid, drugo, trimetafan kamsilat blokira povećanje tonusa simpatikusa uzrokovano natrijevim nitroprusidom, i treće , ova kombinacija može smanjiti dozu natrijevog nitroprusida (Fahmy, 1985.).

Konačno, trimetafan kamzilat se koristi za autonomnu hiperrefleksiju. Ovo se stanje obično vidi u bolesnika s velikim prekidima u leđnoj moždini. U tom slučaju izostaje kontrola spinalnih simpatičkih refleksa iz viših centara, a povremeno dolazi do oštrog refleksnog povećanja tonusa simpatikusa.

Književnost

Acheson, G.H., i Moe, G.K. Djelovanje tetraetilamonijevog iona na cirkulaciju sisavaca. J. Pharmacol. Exp. Zatim, 1946, 87: 220-236.
Adams, P.R., Brown, D.A., i Constanti, A. Farmakološka inhibicija M-struje. J. Physiol., 1982, 332: 223-262.
Drenck, N.E., Lfeda, N., Olsen, N.V., Engbaek, J., Jensen, E., Skov-gaard, L.T., i Viby-Mogensen, J. Ručna procjena rezidualnog curari-
Katz, B. i Thesleff, S. Studija "desenzibilizacije" produkcije! acetilkolinom na završnoj ploči motora J. Physiol. (Lond.), 1957, 13 J-63-80.
Langley, J.N., i Dickinson, W.L. O lokalnoj paralizi perifernih j ganglija, te o povezanosti s njima različitih klasa živčanih vlakana. Proc. R. Soc. London. , 1889, 46: 423-431.
Marshall, C.R. Studije o farmaceutskom djelovanju tetra-alkil-amonijevih spojeva. Trans. R. Soc. Edinb., 1913.1: 17-40.
Primo-Parmo, S.L., Bartels, C.F., Wiersema, B., van deer Spek, A.F., Innis, J.W., i La Du, B.N. Karakterizacija 12 tihih alela gena humane butirilkolinesteraze (BCHE). Am. J. Hum. Genet, 1996, 58: 52-64.
Sine, S.M., i Claudio, T. y- i 8-podjedinice reguliraju afinitet i kooperativnost vezanja liganda na acetilkolinski receptor. J. Biol. Chem. 1991.266: 19369-19377.

Ganglijski blokatori blokiraju H-kolinergičke receptore neurona simpatičkih i parasimpatičkih ganglija i na taj način remete prijenos ekscitacije s preganglijskih na postganglijska vlakna. Kao rezultat toga, smanjuje se ili eliminira utjecaj simpatičke i parasimpatičke inervacije na efektorske organe i tkiva. Osim toga, blokatori ganglija blokiraju H-kolinergičke receptore kromafinskih stanica medule nadbubrežne žlijezde, smanjujući oslobađanje adrenalina i norepinefrina, kao i H-kolinergičke receptore karotidnih glomerula, što sprječava refleksnu ekscitaciju dišnih i vazomotornih centara.

Blokada ganglija simpatičkog sustava dovodi do smanjenja stimulativnog učinka simpatičkog sustava na srce i tonus krvnih žila (arterije i vene), dok se udarni volumen smanjuje, arterije i vene se šire - kao rezultat , arterijski i venski tlak se smanjuje. Smanjenje oslobađanja adrenalina i norepinefrina od strane nadbubrežnih žlijezda pod utjecajem blokatora ganglija također pomaže smanjenju arterijskog i venskog tlaka.

Blokada ganglija parasimpatičkog sustava dovodi do poremećaja akomodacije (akomodacijske paralize), ubrzanog otkucaja srca (tahikardije), sniženog tonusa glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i mokraćnog mjehura, inhibicije lučenja slinovnica, bronhijalnih žlijezda, želuca i crijeva. žlijezde. Za razliku od M-ho-linoblokatora, blokatori ganglija u manjoj mjeri šire zjenice i ne utječu značajno na tonus bronha.

Trenutno se u medicinskoj praksi uglavnom koristi hipotenzivni učinak blokatora ganglija. Lijekovi ove skupine koriste se za ublažavanje hipertenzivnih kriza (brzo smanjenje tlaka), s plućnim edemom na pozadini visokog krvnog tlaka, sa spazmom perifernih žila. Blokatori ganglija kratkog djelovanja koriste se u kirurgiji za kontroliranu hipotenziju. Supstance se daju intravenozno kap po kap, dok sniženje krvnog tlaka pomaže u smanjenju krvarenja iz žila operacijskog polja, a u neurokirurškim operacijama sprječava nastanak cerebralnog edema. Osim toga, na ovaj način moguće je smanjiti neželjene refleksne reakcije na srce i krvne žile koje nastaju tijekom operacije.

Nuspojave blokatora ganglija uglavnom su povezane s blokadom simpatičkih i parasimpatičkih ganglija. Dakle, širenje venskih žila povezano s blokadom simpatičkih ganglija uzrok je ortostatske hipotenzije - oštrog pada krvnog tlaka kada se položaj tijela mijenja iz horizontalnog u vertikalni. Kao rezultat toga, može doći do nesvjestice. Kako bi se spriječila ova nuspojava, nakon uvođenja lokatora ganglija, pacijentima se preporučuje ležanje najmanje 1,5-2 sata. Smanjena pokretljivost crijeva dovodi do zatvora i čak može uzrokovati paralitički ileus (začepljenje crijeva), a smanjeni tonus mokraćnog mjehura dovodi do retencije mokraće. S takvim komplikacijama daju se M-kolinomimetici (aceklidin) ili antikolinesteraza (neostigmin). Zbog izraženih nuspojava blokatori ganglija se ne koriste dulje vrijeme.

U slučaju predoziranja blokatorima ganglija razvija se hipotenzija, za čiju se eliminaciju koriste α-adrenomimetici koji povisuju krvni tlak. Prikazana je uporaba analeptičkih sredstava koja obnavljaju disanje.

Blokatori ganglija su kontraindicirani kod teške hipotenzije, šoka, infarkta miokarda, oštećenja jetre i bubrega. Blokatori ganglija ne smiju se primjenjivati u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta, jer se zbog proširenja zjenice pogoršava otjecanje tekućine iz prednje očne šupljine, što može dovesti do povećanja intraokularnog tlaka. Zbog usporavanja protoka krvi, blokatori ganglija su kontraindicirani u slučaju povećane sklonosti stvaranju tromba.

Prema svojoj kemijskoj strukturi, blokatori ganglija dijele se na:

Bis-kvaternarni amonijevi spojevi: heksametonij benzosulfonat (benzoheksonij), azametonij bromid (pentamin), trepirij jod id (gigronij).

spoj sulfonija: trimetafan kamforsulfonat (Arfonad).

tercijarni amini: pempidin tozilat (pirilen).

Biskvaternarni amonijevi spojevi i sulfonijevi spojevi su hidrofilne polarne tvari i stoga se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Razlikuju se po trajanju radnje. Heksametonij i azametonij, kada se daju intramuskularno i supkutano, djeluju 2-3 sata i uglavnom se koriste za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Trimetaphan i hygronium imaju kratkotrajan učinak u trajanju od 10-20 minuta. Stoga se ovi lijekovi daju intravenozno za kontroliranu hipotenziju.

Pempidin tozilat ima najdulje djelovanje (8-10 sati).

Riječ je o tercijarnom amonijevom spoju (lipofilna nepolarna tvar), koji se dobro apsorbira kada se uzima oralno i prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stoga pri dugotrajnoj primjeni može izazvati neželjene nuspojave iz središnjeg živčanog sustava. Trenutno se lijek rijetko koristi.

Ovi lijekovi blokiraju djelovanje acetilkolina i srodnih agonista na nikotinske receptore parasimpatičkih i simpatičkih autonomnih ganglija. Neki članovi skupine također (ili možda isključivo) blokiraju ionske kanale koji su zatvoreni nikotinskim kolinergičkim receptorima. Zbog svoje sposobnosti da blokiraju sve vegetativne putove, blokatori ganglija su još uvijek od iznimnog interesa za farmakološka i fiziološka istraživanja. Međutim, nedostatak selektivnosti dovodi do tako širokog spektra nuspojava da se ovi lijekovi rijetko koriste u klinici.
Blokatori ganglija uključuju:
- Lijekovi kratkog djelovanja (trimetofan kamzilat, higronij, imehin);
- Lijekovi srednjeg trajanja djelovanja (benzoheksonij, pentamin).

Tab. Interakcije antikolinergičkih lijekova

Primarni lijek	Zajednički primijenjen lijek	Vrsta i razina interakcije	Mehanizam interakcije	Rezultat interakcije
Blokatori ganglija	Indometacin i njegovi analozi		Smanjena sinteza vazodilatacijskih prostaglandina
	Derivati pirazolona (fenilbutazon)	FD, funkcionalni sustav regulacije krvnog tlaka	Zadržavanje Na + iona i vode	Smanjenje hipotenzivnog učinka
	Glukokortikosteroidi	FD, funkcionalni sustav regulacije krvnog tlaka	Zadržavanje Na + iona i vode	Smanjenje hipotenzivnog učinka
	Tiazidni diuretici	FD, funkcionalni sustav regulacije krvnog tlaka	Izlučivanje iona Na +, K + i vode
	Adrenomimetici	PD, α i β adrenergički receptori	Antagonizam zbog stimulacije adrenergičkih receptora (vazokonstrikcija trbušnih organa, kože i u manjoj mjeri skeletnih mišića)	Slabljenje djelovanja blokatora ganglija: povećanje snage i otkucaja srca, povećanje krvnog tlaka
	H1 - blokatori histamina, hipnotici, antipsihotici, narkotički analgetici, triciklički antidepresivi, lokalni anestetici	PD, funkcionalni sustav regulacije krvnog tlaka (središnji živčani sustav, periferne žile)	Sinergizam	Jačanje hipotenzivnog učinka
	Antikolinesteraza (prozerin, fizostigmin, neostigmin metil sulfat)	PD, kolinoceptori	Antagonistička interakcija: blokada H-kolinergičkih receptora autonomnih ganglija oslabljena je neizravnim kolinomimetičkim djelovanjem zbog potenciranja djelovanja endogenog acetilkolina	Mogu se koristiti u slučaju predoziranja blokatorima ganglija kako bi se smanjili učinci uzrokovani ovim lijekovima: kršenje akomodacije, širenje bronha, smanjena pokretljivost gastrointestinalnog trakta, povećan broj otkucaja srca, smanjen tonus mokraćnog mjehura, sniženi krvni tlak itd. . Može se koristiti u slučaju predoziranja blokatorima ganglija za smanjenje učinaka uzrokovanih ovim lijekovima: poremećaj akomodacije, dilatacija bronha, smanjen motilitet gastrointestinalnog trakta, povećan broj otkucaja srca, smanjen tonus mokraćnog mjehura, sniženi krvni tlak
	H-kolinomimetici	PD, kolinoceptori	Antagonistička interakcija: blokada H-kolinergičkih receptora autonomnih ganglija oslabljena je izravnim kolinomimetskim djelovanjem	Može se koristiti u slučaju predoziranja blokatorima ganglija za smanjenje farmakodinamičkih učinaka uzrokovanih ovim lijekovima: smetnje akomodacije, dilatacija bronha, smanjena gastrointestinalna motiliteta, povećan broj otkucaja srca, smanjen tonus mokraćnog mjehura, sniženi krvni tlak
	Drugi antihipertenzivni lijekovi	FD, funkcionalni sustav regulacije krvnog tlaka	Efekti zbrajanja	Jačanje hipotenzivnog učinka

Osim središnjeg živčanog sustava u ljudskom tijelu postoji i onaj koji kontrolira rad mnogih unutarnjih organa. Nedavno su znanstvenici razvili novu skupinu kemikalija nazvanih blokatori ganglija. Lijekovi iz ove skupine mogu kontrolirati rad autonomnog živčanog sustava, poboljšati stanje bolesnika u mnogim bolestima.

Osnovne informacije

Zahvaljujući brojnim živčanim završecima, autonomni sustav kontrolira rad gotovo svih unutarnjih organa (pluća, srce, crijeva itd.). Sam autonomni živčani sustav regulira mozak. Prijenos živčanih impulsa provodi se zahvaljujući posebnim kemikalijama. U nekim kliničkim slučajevima može biti potrebno blokirati prijenos živčanih impulsa, odnosno obustaviti proizvodnju tih tvari. Ovaj problem se može riješiti blokatorima ganglija.

Lijekovi mogu biti kratkog, srednjeg i dugotrajnog djelovanja. Takva se sredstva koriste u anesteziologiji, za liječenje složenih slučajeva toksikoze trudnica, hipertenzije. Međutim, djelovanje blokatora ganglija nije uvijek učinkovito i može biti popraćeno nuspojavama. Stoga je kategorički nemoguće koristiti takve lijekove bez savjetovanja s liječnikom. Većina lijekova nije dostupna u slobodnoj prodaji bez recepta.

"Gigronius"

Lijek je dostupan u obliku praška za pripremu otopine. Lijek se daje intravenskom ili intramuskularnom injekcijom. Ne možete ga samo nabaviti u ljekarni Gigroniy. Recept mora biti napisan od strane liječnika. Zbog blokade ganglija, lijek se koristi u anesteziologiji kada je potrebno kontrolirati bolesnikov tlak. Osim toga, lijek se koristi u opstetričkoj praksi. Uz njegovu pomoć moguće je zaustaviti napade eklampsije.

"Gigroniy" ima niz kontraindikacija. To uključuje trombozu, hipotenziju, akutni stadij infarkta miokarda, zatajenje bubrega ili jetre. U starijoj dobi (nakon 65 godina) lijek se koristi s oprezom. Neki bolesnici mogu razviti preosjetljivost.

Učinak blokiranja ganglija opaža se unutar 5 minuta nakon intravenske primjene lijeka i traje 15-20 minuta. To je dovoljno za kratkotrajnu kontrolu krvnog tlaka (za jednostavne kirurške intervencije).

"azametonijev bromid"

Lijek je snažan blokator ganglija. Aktivni sastojak selektivno blokira autonomne živčane receptore. "Azametonijev bromid" se široko koristi za hipertenzivne krize, bronhijalnu astmu, plućni i cerebralni edem. Uz pomoć lijeka moguće je kontrolirati krvni tlak u anesteziologiji, normalizirati stanje trudnica koje pate od eklampsije.

Lijek se koristi u obliku injekcija (intramuskularno ili intravenozno). Točnu dozu određuje liječnik u skladu s bolešću pacijenta, individualnim karakteristikama organizma. U tom slučaju potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije. To uključuje sljedeća stanja: glaukom zatvorenog kuta, središnji živčani sustav, oštećenje funkcije bubrega i jetre, akutno razdoblje infarkta miokarda. Lijek se s oprezom koristi u starijih osoba, kao i kod pacijenata koji pate od bronhijalne astme, tromboflebitisa.

"gangleron"

Zbog blokiranja vegetativnih impulsa, lijek ima anestetički i antispazmodični učinak. U slučaju čira na želucu i dvanaesniku, "Gangleron" se široko koristi. Uputa pokazuje da se lijek može propisati i za anginu pektoris, poremećaje pokretljivosti gastrointestinalnog trakta. Lijek se primjenjuje intramuskularno ili supkutano. Dozu određuje Vaš liječnik.

Lijek ima svoje kontraindikacije, kao i drugi blokatori ganglija. Lijekovi ove vrste ne koriste se za arterijsku hipotenziju, u prisutnosti degenerativnih promjena u središnjem živčanom sustavu. U rijetkim slučajevima može se razviti preosjetljivost na aktivni sastojak. Lijek se ni u kojem slučaju ne smije davati intravenozno. To može dovesti do oštrog pada krvnog tlaka.

"benzoheksonij"

Lijek se smatra jednim od najpopularnijih u liječenju arterijske hipertenzije. Omogućuje brzo zaustavljanje hipertenzivne krize "Benzoheksonija". Upute za uporabu pokazuju da se lijek može propisati i za kronični gastritis, neke oblike bronhijalne astme, čira na želucu i dvanaesniku. Za liječenje blagih patologija koriste se tablete Benzohexonium. Upute za uporabu pokazuju da je lijek dostupan i u obliku otopine za injekcije.

Lijek se koristi za snižavanje krvnog tlaka u kirurškoj praksi (anestetski učinak). U ovom slučaju, lijek se koristi u obliku otopine, primjenjuje se intravenozno. Za liječenje bolesti želuca može se koristiti intramuskularna otopina.

Pogrešno propisivanje lijeka može dovesti do razvoja nuspojava (slabost, vrtoglavica, suha usta). Pogoršanje zdravlja povezano je s naglim padom krvnog tlaka. Preporuča se korištenje lijeka u bolničkom okruženju, gdje se pacijentu može pružiti pravovremena pomoć u slučaju kolapsa.

"pentamin"

Lijek ima izražen hipotenzivni učinak. Lijek "Pentamin" naširoko se koristi u hipertenzivnim krizama. Uputa pokazuje da je dostupan u obliku otopine za intramuskularnu ili intravensku injekciju. Azometonij bromid djeluje kao aktivni sastojak.

Lijek se koristi u bolničkim uvjetima i može se propisati za sljedeće patološke procese: cerebralni edem, plućni edem, nagli porast krvnog tlaka, akutni napadi bronhijalne astme, crijevni grčevi, bubrežne kolike. Za stvaranje kontrolirane hipotenzije, Pentamin se također može koristiti u anesteziologiji. Uputa navodi da se lijek izdaje isključivo na recept.

Lijek ima iste kontraindikacije kao i drugi blokatori ganglija. To su infarkt miokarda, hipotenzija, tromboflebitis, glaukom zatvorenog kuta.

"Imekhin"

Lijek proizvodi izražen hipotenzivni učinak, kao i drugi blokatori ganglija. Lijekovi iz ove skupine naširoko se koriste u kirurškoj praksi, kao i za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Međutim, ovim lijekom kod kuće neće biti moguće ukloniti visoki krvni tlak. Lijek se koristi isključivo pod nadzorom liječnika. Imekhin se također koristi za liječenje edema mozga i pluća, za ublažavanje akutnih napada bronhijalne astme.

Lijek ima mnogo nuspojava. Jedan od njih je koji karakterizira nagli pad krvnog tlaka pri promjeni položaja tijela (iz okomitog u horizontalni). Osim toga, tijekom terapije pacijent se može žaliti na suha usta, opću slabost i čestu vrtoglavicu.

"Temekhin"

Ovaj blokator ganglija dolazi u obliku tableta. Lijek se propisuje za Raynaudov sindrom, čir na želucu i dvanaesniku, arterijsku hipertenziju. Aktivni sastojak ima izražen analgetski učinak. Tablete se preporuča uzimati nakon jela. Dozu i trajanje tijeka terapije određuje liječnik.

Kontraindikacije uključuju akutno razdoblje infarkta miokarda, hipotenziju, oštećenje jetre i bubrega, glaukom zatvorenog kuta. Lijek nije prikladan za samoliječenje. Tablete možete kupiti samo na liječnički recept.

Ishod

Sredstva za blokiranje ganglija nezamjenjiva su u mnogim područjima medicine. Međutim, korištenje lijekova iz ove skupine treba strogo kontrolirati stručnjak. Predoziranje može dovesti do ozbiljnih nuspojava, do i uključujući smrt. Stoga se blokatori ganglija koriste u hospitalizaciji ili u pružanju hitne medicinske pomoći. Nemoguće je koristiti takve lijekove samostalno, čak i nakon pažljivog proučavanja uputa.

Glavni lijekovi-blokatori ganglija su arfonade, benzoheksonij, pentamin.

ARFONADA(Arfonad, BP - trimetafan, kamforosulfamat) je derivat tiofana. U medicinskoj praksi najčešće se koriste arfonade od 0,1 ili 0,05%. Da bi se dobilo potonje, 1 ml sadržaja ampule dodaje se u 50-100 ml 5% otopine glukoze ili fiziološke otopine. Ima snažan učinak blokiranja ganglija. U pogledu jačine inhibitornog učinka na vegetativne čvorove, nadmašuje heksonija 6 puta. Inhibicijski učinak arfonade i drugih blokatora ganglija na vegetativne čvorove posljedica je činjenice da ovi lijekovi hvataju one receptore u ganglijama na koje djeluje acetilkolin, tj. blokatori ganglija su mu konkurenti. Za razliku od drugih blokatora ganglija, arfonad ne samo da inhibira prijenos u sinaptičkim ganglijama, već ima i izravan učinak na glatke mišiće krvnih žila. Ovo posljednje očito prevladava. Osim toga, arfonade potiče oslobađanje histamina. Blokirajući prijenos impulsa iz vazomotornog centra i izravno utječući na muskulaturu žila, arfonada uzrokuje širenje njihovih stijenki, vazodilataciju, uglavnom arterija, arteriola i venula. To smanjuje brzinu protoka krvi i krv se taloži u žilama temeljnih organa. Stoga je primjenom posturalnog položaja moguće osigurati da će se u nekim dijelovima tijela koji se nalaze iznad drugih značajno smanjiti protok krvi i krvarenje. Tlak u venama pri korištenju arfonade ima samo blagu tendenciju pada. Stoga je moguće vensko krvarenje pri korištenju arfonade. Od velike je praktične važnosti pitanje dopuštene razine smanjenja sistoličkog tlaka. Izmjena kisika i ugljičnog dioksida u tkivima je normalna kada tlak na arterijskom kraju kapilare malo prelazi 32 mm Hg. Umjetnost. Normalna izmjena u mozgu osigurava se samo pri sistoličkom tlaku od 40 mm Hg. čl., a glomerularna filtracija je poremećena ako je ispod 50 mm Hg. Umjetnost. Stoga se sistolički krvni tlak ne smije snižavati ispod 70 mm Hg. čl., tim više što u kombinaciji s posturalnim položajem takva razina krvnog tlaka uvijek osigurava „suho“ kirurško polje. Međutim, bila bi pogreška uvijek snižavati krvni tlak na tu razinu. Kriterij za traženi stupanj hipotenzije je „suho“ kirurško mjesto, a to se može postići u kombinaciji s posturalnim položajem i sistoličkim tlakom od 80 i 90 mm Hg. Umjetnost.

Kod primjene arfonade, kada krvni tlak nije niži od kritične razine (70 mm Hg), koža je topla, blijedoružičasta, puls je nešto učestaliji, mek, ali zadovoljavajućeg punjenja, zjenice su oštro proširene, ne reagiraju na svjetlo. Kod kontrolirane hipotenzije važna je dobra oksigenacija, stoga je u većini slučajeva potrebno koristiti blokatore ganglija u kombinaciji s mišićnim relaksansima i kontroliranim disanjem. Mora se imati na umu da se na pozadini arfonade učinak mišićnih relaksansa, osobito ditilina, uvelike produljuje.

Prednost arfonade u odnosu na druge blokatore ganglija je brzo i kratko djelovanje. Kada se primjenjuje intravenozno, javlja se za 3-5 minuta. Antihipertenzivni učinak traje sve dok se lijek primjenjuje.Nakon prestanka primjene arfonada nakon 4-6 minuta počinje porast krvnog tlaka koji dolazi na početnu vrijednost za 10-25 minuta. Ovakvo kratkotrajnost djelovanja objašnjava se činjenicom da se dio arfonade uništava u tijelu, a drugi dio nepromijenjen bubrezi izlučuju 3 minute nakon primjene. Obično se arfonad ubrizgava kap po kap (0,05% otopina na 5% glukoze) brzinom od 30-120 kapi/minuti, a počinje uvođenjem probne doze od 30-50 kapi/min, zatim ovisno o smanjenju. kod krvnog tlaka doza se povećava. Čim se postigne potrebna razina krvnog tlaka, uvođenje arfonade se svodi na minimum koji održava željeni tlak. Ponekad (vrlo rijetko) postoji nedostatak hipotenzivnog učinka kao odgovor na primjenu lijeka. U takvim slučajevima dozu se ne smije pretjerano povećavati, već treba upotrijebiti neki drugi blokator ganglija.

Arfonad se primjenjuje intravenozno; kada se daje per os, neučinkovit je; kada se primjenjuje intramuskularno, supkutano, uzrokuje trajnu i nekontroliranu hipotenziju.

Video: Antiepileptički lijekovi. Kako učiti?

Nakon primjene blokatora ganglija moguće su komplikacije kao što su anurija, oligurija, kolaps, tromboza cerebralnih žila. Tromboza može nastati zbog usporavanja protoka krvi, drugih komplikacija zbog anoksije tkiva. Nakon diplomiranja može početi krvarenje. Ponekad je moguća produljena hipotenzija.

Primjena blokatora ganglija indicirana je tijekom operacija praćenih velikim krvarenjem: kirurški zahvati na mozgu, plućima s odvajanjem adhezija, zahvati kod visoko vaskulariziranih tumora, operacije na velikim žilama, gušterači, slezeni. Arfonad je koristan u liječenju plućnog edema.

Primjena blokatora ganglija kontraindicirana je kod šoka, degenerativnih promjena u središnjem živčanom sustavu, organskih lezija bubrega i jetre, s teškom arteriosklerozom i poremećenom koronarnom cirkulacijom. Ako dođe do obilnog krvarenja, potrebno je odmah prekinuti uvođenje arfonade.

BENZOHEKSONIJA(benzoheksonij). Sinonimi: heksabenzat i heksonij B. Po svojim kemijskim i farmakodinamičkim svojstvima blizak mu je heksonij (heksametonij, heksameton, metonij). Benzoheksonij je manje toksičan, kemijski stabilniji. Prašak se može čuvati jako dugo u zatvorenom pakiranju. Otopina se sterilizira kuhanjem 30 minuta, a može se čuvati i duže vrijeme.

Benzoheksonij djeluje inhibirajuće na impulse u simpatičkim i parasimpatičkim ganglijama, stoga uz hipotenzivni učinak i blokadu refleksa uzrokuje nuspojave kao što su suha usta, smanjen tonus crijeva, tahikardija. Osim blokade ganglija, ima slab inhibicijski učinak na vazomotorni centar, osim toga, depresivno djeluje na kromafinsko tkivo nadbubrežnih žlijezda, karotidne glomerule.

Kada se daje per os, samo 10% se apsorbira. U ovom slučaju se izlučuje bubrezima nepromijenjen. Pri intravenskoj primjeni, 50% benzoheksonija se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega, a ostatak se uklanja iz tijela unutar 24 sata.

Video: Nesteroidni protuupalni lijekovi. NSAID.

Za postizanje hipotenzije, benzoheksonij se primjenjuje intravenozno u obliku 2% otopine (1 ml) tijekom 2 minute. Njegovo djelovanje ne počinje odmah, pa se lijek treba primijeniti 12-15 minuta prije trenutka kada je poželjno dobiti hipotenziju. Ako učinak ne dođe, lijek se ponovno primjenjuje. Ako se pojavi prekomjerna hipotenzija, tada je potrebno uvođenje vazokonstriktora.

PENTAMIN... Sinonimi: pendiamid, pentametazin, pentometonium. Njegova otopina se sterilizira u vodi kuhanjem 30 minuta. Po strukturi i farmakodinamici je blizak benzoheksoniju. Nešto je inferioran u snazi u odnosu na gangliolitičko djelovanje.

Video: Sulfonamidi. Glavna stvar je jednostavna i jasna.

Za kontroliranu hipotenziju koristi se 5% otopina. Obično se 40-60 mg pentamina polagano ubrizgava intravenozno 15-20 minuta prije nego što je potrebna kontrolirana hipotenzija. Ako je ova doza neučinkovita, tada se lijek daje dodatno do ukupno 120-180 mg. Trajanje djelovanja i brzina obnavljanja normalne razine krvnog tlaka za pentamin su približno isti kao i za benzoheksonij.